Tacrolim 0,1% Tacrolimus 10g – Trị viêm da cơ địa, giảm viêm, đỏ da, ngứa, mảng chàm

Thành phần

• Tacrolimus (dưới dạng tacrolimus monohydrat) 0,1% (kl/kl)

Công dụng

• Làm giảm viêm, đỏ da, ngứa, mảng chàm trong viêm da cơ địa.
• Hỗ trợ phục hồi hàng rào bảo vệ da khi phối hợp cùng dưỡng ẩm phù hợp.
• Duy trì kiểm soát bệnh, giảm tần suất đợt bùng phát khi bôi định kỳ theo chiến lược dự phòng tái phát.

Chỉ định

• Điều trị ngắn hạn và điều trị ngắt quãng dài hạn viêm da cơ địa mức độ trung bình–nặng ở người lớn và thanh thiếu niên (tuân theo hướng dẫn của từng chế phẩm).
• Thay thế/cầu nối khi không dung nạp hoặc chống chỉ định với corticosteroid bôi, đặc biệt ở vùng mặt, cổ, nếp gấp, và vùng da mỏng.
• Có thể cân nhắc cho các bệnh viêm da miễn dịch khác theo chỉ định bác sĩ chuyên khoa da liễu.

Dược lực học

• Tacrolimus là một macrolid ức chế calcineurin. Sau khi thấm vào thượng bì, tacrolimus gắn với protein nội bào FKBP-12 tạo phức hợp ức chế phosphatase calcineurin. Hệ quả là ngăn khử phosphoryl hóa yếu tố nhân NFAT, làm giảm phiên mã các cytokine tiền viêm (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ…), ức chế hoạt hóa và tăng sinh tế bào T, giảm giải phóng mediator từ dưỡng bào và bạch cầu ái toan. Nhờ giảm dòng thác cytokine, các dấu hiệu lâm sàng của viêm da cơ địa như ban đỏ, phù nề, rỉ dịch, ngứa giảm nhanh.
• Không giống corticosteroid, tacrolimus không ảnh hưởng trực tiếp đến tổng hợp collagen ở da, do đó không gây teo da khi dùng đúng chỉ định. Thuốc có thể cải thiện chức năng hàng rào biểu bì gián tiếp thông qua giảm viêm và ngứa, hạn chế gãi gây tổn thương.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu toàn thân rất thấp khi bôi ngoài da lành hoặc tổn thương mức độ nhẹ–vừa; nồng độ tacrolimus trong huyết tương thường dưới ngưỡng định lượng. Hấp thu có thể cao hơn khi bôi trên vùng da rộng, da bị rỉ dịch nặng, hoặc dùng kèm băng kín.
• Phân bố: Chủ yếu khu trú tại lớp thượng bì và trung bì; gắn protein huyết tương cao nếu hấp thu vào máu.
• Chuyển hóa: Nếu vào tuần hoàn, tacrolimus chuyển hóa qua CYP3A4/CYP3A5 ở gan và ruột.
• Thải trừ: Bài tiết chủ yếu qua mật sau chuyển hóa; thời gian bán thải toàn thân dài, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng đối với thuốc bôi do nồng độ rất thấp.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản dưới 30 °C, tránh ánh sáng trực tiếp và ẩm.
• Đậy nắp kín ngay sau khi dùng. Không làm đông lạnh.
• Để xa tầm tay trẻ em. Không dùng sau hạn ghi trên bao bì.

Liều dùng

Cách dùng

• Làm sạch và lau khô nhẹ nhàng vùng da tổn thương trước khi bôi.
• Lấy lượng vừa đủ, bôi lớp mỏng và xoa nhẹ cho thấm hoàn toàn; không che phủ bằng băng kín trừ khi có chỉ định.
• Không bôi lên niêm mạc, mắt, trong mũi, miệng, vùng loét hở sâu.
• Tránh bôi ngay sau tắm nước nóng hoặc hoạt động thể lực mạnh gây giãn mạch; nếu rát, có thể đợi da nguội rồi bôi.
• Kết hợp kem dưỡng ẩm: có thể bôi dưỡng ẩm đều đặn; nếu dùng gần nhau, bôi dưỡng ẩm trước, chờ 15–20 phút rồi bôi tacrolimus.

Tác dụng không mong muốn

Đa số là tại chỗ, mức độ nhẹ–vừa và giảm dần sau vài ngày:

• Rất thường gặp: nóng rát, châm chích, ngứa tại chỗ bôi, đỏ da.
• Thường gặp: khô da, rát da, cảm giác khó chịu, tăng nhạy cảm với nóng/lạnh, đau da.
• Ít gặp: nhiễm trùng da (vi khuẩn, virus như herpes simplex), viêm nang lông, trứng cá dạng đỏ.
• Hiếm gặp: quá mẫn, phù mạch; phản ứng nhạy cảm ánh sáng.

Tương tác thuốc

• Do hấp thu toàn thân thấp, tương tác có ý nghĩa lâm sàng hiếm. Tuy nhiên, tránh bôi diện rộng cùng lúc với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazol, itraconazol, erythromycin, clarithromycin, ritonavir…) vì có thể tăng nồng độ tacrolimus nếu hấp thu.
• Không dùng đồng thời corticosteroid bôi mạnh tại cùng vị trí nếu không có chỉ định, để tránh kích ứng/ức chế miễn dịch quá mức.
• Tránh rượu: có thể gây đỏ bừng mặt do giãn mạch tạm thời sau khi uống rượu.

Thận trọng

• Tránh nắng: hạn chế tia UV (nắng trực tiếp, giường tắm nắng, trị liệu UV); dùng kem chống nắng phù hợp, che chắn.
• Nhiễm trùng da: hoãn bôi tại vùng đang nhiễm khuẩn/virus/nấm cấp cho đến khi kiểm soát.
• Nguy cơ ác tính: đã có cảnh báo về khả năng tăng nguy cơ u lympho/ung thư da khi ức chế miễn dịch; mối liên quan nhân quả khi dùng tại chỗ nồng độ điều trị còn tranh luận. Dùng theo đúng chỉ định, thời gian cần thiết ngắn nhất.
• Chăm sóc hàng rào da: luôn phối hợp dưỡng ẩm đều đặn để tối ưu đáp ứng và giảm kích ứng.
• Mắt/niêm mạc: tránh tiếp xúc; rửa bằng nước nếu dính vào mắt/niêm mạc.

Phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: dữ liệu trên người còn hạn chế; chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ. Tránh bôi diện rộng, kéo dài.
• Cho con bú: chưa rõ bài tiết vào sữa khi dùng tại chỗ; nếu bôi vùng ngực, tránh bôi vào quầng vú/núm vú để không phơi nhiễm cho trẻ.

Quá liều và xử trí

• Quá liều tại chỗ: tăng kích ứng, nóng rát. Xử trí: ngừng bôi, rửa sạch bằng nước ấm; chăm sóc hỗ trợ.
• Nuốt phải: theo dõi triệu chứng; điều trị hỗ trợ. Liên hệ cơ sở y tế khi cần.

Đối tượng đặc biệt

• Trẻ em < 2 tuổi: không khuyến cáo.
• Người suy giảm miễn dịch (bẩm sinh/ mắc phải): chỉ dùng khi bác sĩ chuyên khoa cân nhắc kỹ lợi ích–nguy cơ.
• Người có bệnh da hàng rào nặng (erythroderma, vảy nến lan tỏa…): thận trọng do nguy cơ tăng hấp thu nếu bôi diện rộng.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.