Pakast 4mg Montelukast – Trị hen phế quản, viêm mũi dị ứng

Thành phần

• Montelukast 4 mg (dưới dạng Montelukast natri).

Dược lực học

• Leukotrien cysteinyl (LTC₄, LTD₄, LTE₄) do tế bào viêm (đặc biệt bạch cầu ái toan, mast, basophil) tạo ra có vai trò quan trọng trong bệnh sinh hen và viêm mũi dị ứng. Chúng gắn vào thụ thể CysLT₁ ở cơ trơn phế quản và niêm mạc mũi gây co thắt, tăng tính thấm mạch, tiết nhầy và thu hút tế bào viêm.
• Montelukast là chất đối kháng chọn lọc, có ái lực cao với CysLT₁, ức chế tác dụng của LTD₄ ở đường thở và niêm mạc mũi. Kết quả: giảm co thắt phế quản, giảm triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, nghẹt mũi; đồng thời giảm đáp ứng viêm muộn trong hen (giảm tăng bạch cầu ái toan trong đờm/máu).
• Hiệu quả lâm sàng thể hiện qua: tăng FEV₁ khi dùng đơn trị ở hen nhẹ; giảm triệu chứng đêm/nhu cầu thuốc cắt cơn; cải thiện triệu chứng viêm mũi dị ứng, đặc biệt khi phối hợp với corticosteroid xịt mũi. Montelukast không phải là thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh, không dùng để cắt cơn cấp.

Dược động học

• Hấp thu: Montelukast hấp thu tốt đường uống. Ở dạng cốm 4 mg, thuốc có thể được rắc vào một lượng nhỏ thức ăn mềm/lỏng (ví dụ: sữa mẹ, sữa công thức, cháo loãng) ngay trước khi dùng; tránh hòa tan lâu và không để dành.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương cao (>99%). Tập trung tác dụng ở đường thở và niêm mạc mũi.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9.
• Thải trừ: Chủ yếu qua mật/phân dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình 2,7–5,5 giờ; hiệu quả lâm sàng cho phép dùng mỗi ngày 1 lần.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Giữ trong bao bì kín; dùng ngay sau khi mở gói.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

Liều khuyến cáo thường dùng

• Trẻ 6 tháng – 5 tuổi: 4 mg (1 gói) mỗi ngày 1 lần, vào buổi tối. Dùng đơn trị ở hen nhẹ hoặc phối hợp corticosteroid hít ở hen dai dẳng.
• Trẻ ≥6 tuổi: thường dùng dạng 5 mg (viên nhai/viên ngậm); không áp dụng cho Pakast 4 (cốm) 4 mg trừ khi bác sĩ chỉ định đặc biệt.

Cách dùng dạng cốm

• Rắc lượng cốm trong gói vào 1 thìa thức ăn mềm/lỏng (sữa mẹ/sữa công thức/sinh tố/cháo loãng) ngay trước khi cho trẻ dùng; không bảo quản phần còn lại.
• Không hòa vào một chai/bình lớn vì khó đảm bảo liều dùng đầy đủ.
• Nên duy trì thời điểm uống cố định hằng ngày để tăng tuân thủ.

Chống chỉ định

• Dị ứng với Montelukast hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

• Không dùng để cắt cơn hen cấp: Montelukast không thay thế thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh. Luôn có sẵn thuốc cắt cơn theo hướng dẫn bác sĩ.
• Biểu hiện thần kinh – tâm thần: hiếm gặp nhưng đã ghi nhận kích thích, ác mộng, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm; ngừng thuốc và đưa trẻ đi khám nếu xuất hiện triệu chứng bất thường.
• Hội chứng tăng bạch cầu ái toan/Churg–Strauss: rất hiếm; theo dõi khi giảm liều corticosteroid toàn thân.
• Suy gan: Thận trọng; tham khảo bác sĩ trước khi dùng.

Tác dụng không mong muốn

Hiếm gặp

• Phản ứng quá mẫn, phù mạch.
• Hành vi bất thường/ý nghĩ tự hại (rất hiếm) – cần ngừng thuốc và đưa trẻ đi khám ngay.

Tương tác thuốc

• Cảm ứng men CYP3A4/2C9/2C8 (rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepin): giảm nồng độ Montelukast → giảm hiệu quả; tránh phối hợp hoặc theo dõi chặt.
• Ức chế CYP2C8 mạnh (gemfibrozil…): có thể tăng phơi nhiễm Montelukast; cân nhắc khi phối hợp.
• Rượu/đồ uống kích thích không áp dụng cho trẻ nhưng nhắc phụ huynh tránh trộn thuốc với đồ uống có cồn, caffein.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Không áp dụng trực tiếp cho đối tượng trẻ nhỏ. Trường hợp phụ huynh mang thai/cho con bú thao tác với thuốc không ảnh hưởng đáng kể; tuy nhiên luôn đóng kín gói và rửa tay sau khi chuẩn bị thuốc.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

• Không liên quan ở trẻ nhỏ. Người chăm sóc sử dụng thuốc cho trẻ không bị ảnh hưởng.

Xử trí khi quên liều

• Nếu nhớ ra trong đêm, có thể cho trẻ uống ngay.
• Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên; không dùng gấp đôi.

Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng có thể gặp: đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu.
• Điều trị hỗ trợ, theo dõi; liên hệ cơ sở y tế khi nghi ngờ quá liều.

Lưu ý cho các đối tượng đặc biệt

• Trẻ có rối loạn phát triển/nhạy cảm thần kinh: theo dõi sát các biểu hiện hành vi/giấc ngủ.
• Suy gan: thận trọng, hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
• Dị ứng nhiều thuốc/ thực phẩm: kiểm tra thành phần tá dược (hương/đường).