Neurodar (1 vỉ x 10 viên) – Điều trị chấn thương sọ não

Thành phần:

• Citicoline Natri tương đương Citicoline 500 mg.

Công dụng:

• Chỉ định cho bệnh nhân tổn thương mạch máu não nghiêm trọng sau chấn thương, có hoặc không có mất ý thức.
• Điều trị thoái hóa và tổn thương mạch máu mãn tính trong mất trí nhớ tuổi già.

Chống chỉ định:

• Không được dùng cho bệnh nhân giảm trương lực đối giao cảm.
• Citicoline chống chỉ định trong trường hợp bất tỉnh, phẫu thuật não.

Dược lực học:

Cơ chế tác dụng:

• Citicoline kích thích sinh tổng hợp cấu trúc màng phospholipid thần kinh, được chứng minh trong các nghiên cứu quang phổ cộng hưởng từ. Nhờ vậy, citicholine cải thiện chức năng chuyển hóa của màng tế bào,chẳng hạn như các hoạt động của bơm và các thụ thể trao đổi ion, cần thiết cho dẫn truyền thần kinh. Citicoline có tác dụng ổn định màng tế bào, tái hấp thu trong chứng phù não.
• Nghiên cứu thực nghiệm đã chỉ ra rằng citicoline ức chế sự hoạt hóa phospholipases (A1, A2, C và D), giảm sự hình thành gốc tự do, tránh phá hủy hệ thống màng và duy trì hệ thống chống oxy hóa như glutathione.
• Citicoline bảo vệ năng lượng dự trữ tế bào thần kinh, ức chế và kích thích tổng hợp acetylcholine. Các thí nghiệm cũng cho thấy rằng citicoline có hiệu quả phòng ngừa và bảo vệ thần kinh trong các thể thiếu máu cục bộ não.
• Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng citicoline cải thiện đáng kể các quá trình tiến triển chức năng ở những bệnh nhân bị đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính, trùng hợp với việc làm chậm tiển triển các chấn thương não do thiếu máu cục bộ trong các thử nghiệm hình ảnh não. Ở những bệnh nhân chấn thương đầu, citicoline tăng tốc độ phục hồi, làm giảm thời gian và cường độ của hội chứng hậu chấn động.
• Citicoline cải thiện mức độ chú ý và nhận thức, mất trí nhớ và suy giảm nhận thức liên quan với thiếu máu cục bộ.

Dược động học:

• Citicoline là một hợp chất hòa tan trong nước với sinh khả dụng hơn 90%. Các nghiên cứu dược động học trên người lớn khỏe mạnh cho thấy sau khi uống, citicoline nhanh chóng được hấp thụ. Bài tiết trong phân nhỏ hơn 1%. Nồng độ đỉnh của citicholin trong huyết tương đo được sau khi uống một giờ cao hơn gấp đôi ở nồng độ citicholine sau 24 giờ. Citicoline được chuyển hóa ở thành ruột và gan. Các sản phẩm phụ của citicoline ngoại sinh được hình thành do thủy phân trong thành ruột là choline và cytidine. Sau khi hấp thụ, choline và cytidine được phân tán khắp cơ thể, vào hệ thống tuần hoàn thông qua nhiều con đường sinh tổng hợp, và vượt qua hàng rào máu não rồi tái tổng hợp thành citicoline trong não.
• Nghiên cứu dược động học sử dụng citicholine C14 cho thấy rằng thải trừ citicoline xảy ra trong hai giai đoạn phản ánh đỉnh huyết tương hai giai đoạn, chủ yếu là qua đường hô hấp C0­­2 và bài tiết qua nước tiểu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đầu tiên được theo sau bởi một đường đi xuống sắc nét, sau đó chậm lại trong vòng 4-10 giờ tới. Trong giai đoạn thứ hai, nồng độ citicholine trong huyết tương suy giảm nhanh chóng sau 24 giờ, tương tự với tỉ lệ thải trừ chậm hơn. Thời gian bán thải là 56 giờ cho C02 và 71 giờ đối với việc bài tiết qua nước tiểu.
• Citicoline nội sinh hoạt động như một chất trung gian trong quá trình sinh tổng hợp phospholipid, bao gồm phosphatidylcholine, phospholipid chính trong thành phần màng tế bào. 6-cytidine, một thành phần chính của RNA, trải qua quá trình biến đổi tế bào chất để chuyển thành cytidine triphosphate (CTP).
• Trong quá trình chuyển hóa citicoline, choline được phosphoryl hóa bởi enzyme choline kinase, dẫn đến kết quả là phosphorylcholine kết hợp với cytidine triphosphate để tạo thành citicoline. Citicoline sau đó kết hợp với diacylglycerol (DAG), hình thành phosphatidylcholine, với sự tham gia của choline phosphotransferase như là enzyme xúc tác trong phản ứng này.
• Citicoline dùng đường uống làm tăng nồng độ trong huyết tương của cytidine và choline ở chuột trong vòng 6-8 giờ. Việc dùng thuốc kéo dài trong 42 ngày và 90 ngày làm tăng nồng độ trong não của phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine và phosphatidylserine, ba phospholipid quan trọng nhất trong màng tế bào não.
• Bằng chứng về vai trò của những chuyển hóa này làm cơ sở cho việc tổng hợp phosphatidylcholine đã được chứng minh trong một nghiên cứu cho chuột uống liều citicholine hàng ngày trong 90 ngày.
• Ở liều 500 mg/kg cân nặng mỗi ngày, nồng độ phosphatidylcholine tăng 25%, phosphatidyl- ethanolamine tăng 17%, và phosphatidylserine tăng 42%.
• Dùng citicoline trên chuột lớn tuổi kích hoạt CTP: phosphocholine
• cytidylyltransferase màng tế bào. Phosphocholine cytidylyltransferase là enzyme hạn chế tỉ lệ trong quá trình sinh tổng hợp citicholine của phosphatidylcholine của các tế bào não. 9-Choline và cytidine được các chất chuyển hóa chính phóng thích thông qua quá trình thủy phân citicoline trong suốt quá trình hấp thụ.
• Một liều uống citicoline duy nhất làm tăng nồng độ choline huyết tương ở cả người trẻ tuổi lẫn người lớn tuổi.
• Sử dụng protein quang phổ cộng hưởng từ cho thấy nồng độ choline trong não ở người lớn tuổi giảm sau khi uống citicoline, nhưng gia tăng nồng độ này trên các đối tượng trẻ. Giải thích được mặc nhiên công nhận là các cytidine từ citicoline có thể được thấm vào các tế bào não ở người lớn tuổi hơn nhanh hơn choline. Căn cứ vào kết quả này, cho thấy rằng cytidine từ citicoline chịu trách nhiệm chủ yếu để kích thích tổng hợp phosphatidylcholine trên người lớn tuổi. Sử dụng quang phổ cộng hưởng từ protein tách rời phốt pho, cho thấy rằng việc dùng citicoline trên người lớn tuổi trong sáu tuần làm tăng nồng độ phosphodiesters (sản phẩm phụ của quá trình trao đổi chất phospholipid) trong não. Điều này được xem như là bằng chứng cho thấy citicoline làm tăng tổng hợp phospholipid và các chất chuyển hóa, mà điều này giúp đảo ngược mức độ suy giảm chức năng nhận thức liên quan đến tuổi tác.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng, citicoline đã được cho dùng đường uống và tiêm bắp.

Liều lượng và cách sử dụng:

• Thuốc được dùng đường uống, 2 viên mỗi ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ. Citicoline nên được uống với một ly nước đầy. Để ngăn ngừa rối loạn dạ dày nên dùng cùng với thức ăn.
• Hãy nhớ rằng, khi uống Citicoline hoặc bất kỳ thuốc kê đơn nào, cần luôn luôn thực hiện chặt chẽ các chỉ dẫn trong toa. Không uống nhiều hơn so với chỉ định. Citicoline chỉ nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa. Hãy nhớ chắc chắn khi ngừng dùng thuốc này, phải tham khảo ý kiến ​​bác sĩ làm thế nào để giảm liều một cách an toàn.
• Nếu bạn đang nghiên cứu thuốc này cho con của bạn, luôn luôn nhớ rằng trẻ em thường có hướng dẫn liều lượng đặc biệt. Cần hỏi bác sĩ về những khác biệt trước khi bắt đầu dùng thuốc này.
• Trong trường hợp quên uống một liều Citicoline, cần uống ngay khi có thể. Nhưng nếu gần tới liều dự kiến tiếp theo, không cần uống liều bù và uống liều tiếp theo bình thường.

Thận trọng khi sử dụng:

• Không được dùng chung với các thuốc chứa centrophenoxine. Trong trường hợp xuất huyết nội sọ liên tục, không dùng liều vượt quá 1000 mg Neurodar hàng ngày.
• Cholines thường được coi là an toàn và được dung nạp tốt. Uống nhiều cholines có thể gây ra huyết áp thấp, tiêu chảy mỡ (chất béo không được tiêu hóa nên thải trừ trong phân), ói mửa, buồn nôn, tiêu chảy, tăng tiết nước bọt, táo bón, chán ăn, chóng mặt, đổ mồ hôi và đau đầu. Choline có thể kích hoạt bệnh động kinh sẵn có.
• Liều lượng ở mức giới hạn lượng trên (UL) được chống chỉ định cho người bị trimethylamin trong nước tiểu, bệnh Parkinson, bệnh thận hoặc bệnh gan.

Phát ban da đã được báo cáo:

• Cảm lạnh và ho đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng citicoline trong lâm sàng. Choline nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận.
• Kích động, hoang tưởng và trầm cảm nặng đã được báo cáo. Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm.
• Bởi vì choline là một sản phẩm của sự phân hủy của succinylcholine, nó có thể có các tác dụng phụ tương tự, như ức chế hô hấp. Một mùi \”tanh cá\” có thể do choline. Đổ mồ hôi và chậm phát triển có thể xảy ra.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

• Trong thời gian mang thai, Citicoline có thể ảnh hưởng đến bộ nhớ vàphát triển não ở trẻ đang phát triển. Các nghiên cứu về việc bổ sung citicoline và lecithin cho thấy sự gia tăng rõ ràng mức độ choline trong máu sau khi uống.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú và trẻ em có thể uống choline theo liều khuyến cáo nên dùng AI. Việc bổ sung choline không cần thiết ở người ăn uống đầy đủ.

Tương tác thuốc:

• Bổ sung Cholin có liên quan với giảm bài tiết carnitine trong nước tiểu ở phụ nữ trưởng thành trẻ tuổi.
• Một nghiên cứu kết luận rằng điều trị lâu dài lithium làm tăng tác dụng của choline trong não. Một báo cáo sơ bộ của nghiên cứu MRI đã không quan sát thấy mối liên hệ có ý giữa việc tăng choline não và tăng lithium não.
• CDP-choline có thể gây ra sự gia tăng nồng độ dopa trong huyết tương. Methotrexate có thể làm giảm tất cả các chất chuyển hóa choline. Bổ sung choline làm giảm gan nhiễm mỡ do methotrexate ở chuột.
• Pentazocine thể hiện tác dụng chẹn thần kinh cơ một phần nhờ giảm hoạt động trên thụ thể choline trên đầu tận cùng dây thần kinh vận động có thể là do tương tác với choline.
• Mặc dù một vài nghiên cứu đã cho thấy mối liên hệ của choline với tác dụng đảo ngược những tác động của scopolamine, một nghiên cứu sau đó không chứng minh tác dụng tương tự.
• Choline là một sản phẩm của sự phân hủy của succinylcholine. Uống choline với succinylcholine về mặt lý thuyết có thể tăng cường hiệu ứng và / hoặc độc tính.

Tương tác với các loại thảo mộc, thực phẩm bổ sung:

• Bổ sung cholin có liên quan với giảm bài tiết carnitine trong nước tiểu ở phụ nữ trưởng thành trẻ tuổi.
• Một nghiên cứu kết luận rằng điều trị mãn tính lithi tăng tác dụng của choline trong não. Một báo cáo sơ bộ của nghiên cứu MRI đã không quan sát thấy mối quan hệ có ý nghĩa giữa tăng choline não và tăng lithium não.
• Choline, thông qua sự trao đổi chất của nó với betaine, tham gia cùng với các vitamin B6, B12 và acid folic trong quá trình chuyển hóa của các chất cysteine.

Tác dụng phụ:

• Rất hiếm <1/10.000
• Tâm thần: Ảo giác.
• Rối loạn hệ thống thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt
• Rối loạn mạch máu: cao huyết áp, hạ huyết áp.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở.
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy thường xuyên.
• Rối loạn da và cấu trúc dưới da: đỏ bừng mặt, nổi mề đay, phát ban, ban xuất huyết.
• Rối loạn chung: ớn lạnh.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Qúa liều và xử trí:

• Do độc tính của thuốc thấp, nên hầu như không xuất hiện triệu chứng nhiễm độc, thậm chí trong những trường hợp đã vô tình vượt quá liều điều trị. Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng.

Bảo quản:

• Nơi khô ráo ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.