Nesteloc 40 (Esomeprazole) – Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản

Thành phần:

• Esomeprazole: 40mg.

Công dụng:

NESTELOC 40 được chỉ định trong những trường hợp:

• Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng.
• Chữa loét dạ dày – tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và ngăn ngừa nguy cơ tái phát
  ở bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng nhiễm Helicobacter pylori.
•  Phòng ngừa và điều trị loét dạ dày – tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid.

Dược lực học

• NESTELOC Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng làm giảm sự tiết acid dạ dày theo cơ chế liên kết chứa chọn lọc cao và không hồi phục vào bơm proton. Thuốc có ái lực đặc hiệu với men H+K+-ATPase (bom proton) ở tế bào viên niêm mạc dạ dày. Men này kiểm soát giai đoạn cuối của quá trình tiết acid dịch vị, vì thế NESTELOC 40 ức chế cả quá trình tiết acid cơ bản cũng như do bất kỳ kích thích nào.

Dược động học

• Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương nhi được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mmeph896 khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu, diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 33 33%. Vì vậy uống esomeprazol 1 giờ trước bữa ăn.
• Phân bố: Khoảng 97% esomeprazol gắn kết với protein huyết tương. Chuyển hóa: Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ hệ thống cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 thành các dẫn chất hydroxy và demethyl không hoạt tính. Phần còn lại chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên không có hiện tượng tích lũy khi dùng ngày 1 lần. Nơi 1 số người châu Á (15-20%) vì thiếu isoenzym CYP2C19 do di truyền nên làm chậm sự chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến AUC tăng lên 2 lần so với người có đủ enzym.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của esomeprazol khoảng 1-1 1,5 giờ, khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại thải trừ qua phân. Dưới 1% chất mẹ được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2-3 lần so với người có chức năng gan bình thường, nên phải giảm liều cho các đối tượng này và không nên dùng quá 20 mg mỗi ngày. Dược động học ở người dưới 18 tuổi chưa được nghiên cứu.

Cách dùng:

• Uống nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các vi hạt. Uống trước bữa ăn (tốt nhất là trước bữa ăn sáng).

Liều dùng

Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của bác sĩ điều trị. Liều dùng thông thường như sau:

• Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản: Liều khởi đầu khuyên dùng trong điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản là từ 20 đến 40 mg mỗi ngày, có thể kéo dài trên 4-8 tuần đối với những bệnh nhân không lành bệnh sau 4-8 tuần điều trị. Trong trường hợp duy trì hay bệnh không có triệu chứng xói mòn thực quản, có thể dùng liều 20 mg mỗi ngày.
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng có HP: Trong liệu pháp bộ ba kết hợp với amoxicillin và – clarithromycin, liều thường dùng là 20 mg esomeprazol x 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc esomeprazol 40 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày.
• Bệnh loét dạ dày – tá tràng do thuốc kháng viêm non steroid: Liều yêu cầu là 20 mg – hoặc 40 mg x 1 lần/ngày trong 6 tháng.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Liều esomeprazol cho bệnh nhân suy gan nặng không quá 20 mg/ngày

Lưu ý:

• Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và dùng các biện pháp hỗ trợ tổng quát. Thẩm tách máu không có tác dụng loại trừ thuốc.

Làm gì khi quên 1 liều?CChưa có dữ liệu

Tác dụng phụ:

• Các tác dụng không mong muốn thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón.
  Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng.
• Hiếm gặp: Sốt đổ mồ hôi, phủ ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn bao gồm: Mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng men gan, viêm gan, suy gan, viêm thận kẻ, đau cơ, khớp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý:

• Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định:

Thuốc Nesteloc 40 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc

Thận trọng khi sử dụng:

• Khi có sự hiện diện của các triệu chứng cảnh giác như: Sut cân đáng kể không chủ địch, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu, hoặc đại tiện ra máu đen và khi có hay nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng loét dạ dày ác tỉnh, vị điều trị với esomeprazol có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán. Thận trọng khi dùng thuốc kéo dài vì có thể gây viêm

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Một số trường hợp xảy ra tình trạng chóng mặt, nhức đầu, choáng váng khi sử dụng Esomeprazole, do đó nên thận trọng dùng thuốc trong

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Thuốc không gây ảnh hưởng trên sự phát triển của bào thai ở người và động vật, tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

• Không nên dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú. Trong trường hợp cần dùng thuốc thì phải ngưng cho con bú.

Tương tác thuốc:

• Esomeprazol ức chế sự tiết acid, làm tăng pH dạ dày, vì vậy thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của một số thuốc hấp thu phụ thuộc pH như: Ketoconazol, digoxin, muối sắt.

Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.

• Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 ở gan.

Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.

• Esomeprazol có thể làm tăng nồng độ trong máu của saquinavir và làm giảm nồng độ của nelfinavir và atazanavir thông qua một cơ chế chưa được xác định rõ ràng. Do đó nên xem xét việc giảm liều saquinavir khi dùng chung với esomeprazol để tránh các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra của saquinavir.
• Esomeprazol làm giảm hoạt động của các enzym chuyển hóa clopidogrel thành dạng có hoạt tính, do đó làm giảm hoạt tính của clopidogrel, vì vậy khuyến cáo chỉ sử dụng kết hợp hai loại thuốc này khi thật cần thiết.
• Esomeprazol làm tăng nồng độ của cilostazol và các chất chuyển hóa của nó. Liều cilostazol nên được giảm từ 100 mg hai lần mỗi ngày thành 50 mg hai lần mỗi ngày khi được dùng chung với esomeprazol.

Bảo quản:

• Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.