Itomed 50mg Itopride – Trị khó tiêu, buồn nôn, nôn, đầy bụng khó tiêu

Thành phần

• Itopride hydrochloride 50 mg.
• Tá dược: vừa đủ 1 viên nén bao phim (theo tờ hướng dẫn sử dụng kèm theo).

Công dụng

• Cải thiện nhu động dạ dày–ruột, thúc đẩy làm rỗng dạ dày.
• Giảm các triệu chứng rối loạn tiêu hóa chức năng: đầy bụng, khó tiêu, nhanh no, buồn nôn, ợ hơi.
• Hỗ trợ kiểm soát buồn nôn và nôn liên quan rối loạn vận động dạ dày.

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng khó tiêu chức năng (Functional Dyspepsia) ở người lớn khi loại trừ nguyên nhân thực thể.
• Rối loạn làm rỗng dạ dày và giảm nhu động sau phẫu thuật hoặc do bệnh lý.

Chống chỉ định

• Dị ứng với itopride hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Xuất huyết tiêu hóa, tắc ruột cơ học, thủng đường tiêu hóa.

Liều dùng và cách dùng

Xử trí khi quá liều

• Chưa có báo cáo đặc hiệu; điều trị hỗ trợ và theo dõi dấu hiệu sinh tồn.
• Đến cơ sở y tế nếu xuất hiện triệu chứng bất thường.

Quên liều và xử trí

• Dùng ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên; không dùng gấp đôi.

Dược lực học

Itopride có hai cơ chế bổ trợ tác động chủ yếu ngoại biên (ít qua hàng rào máu–não):

• Đối kháng thụ thể dopamine D₂ ngoại biên: ngăn chặn tác động ức chế phóng thích acetylcholin của dopamine tại đám rối thần kinh ruột, từ đó tăng giải phóng acetylcholin, làm tăng trương lực và tần suất co bóp dạ dày–ruột.
• Ức chế acetylcholinesterase: làm giảm thoái giáng acetylcholin tại synap, kéo dài tác dụng lên thụ thể muscarin M₃ cơ trơn tiêu hóa.

Tác dụng sinh lý:

• Tăng nhu động hang vị và tăng trương lực cơ thắt dưới thực quản, góp phần giảm trào ngược và đầy bụng.
• Thúc đẩy làm rỗng dạ dày và cải thiện phối hợp dạ dày–tá tràng.
• Tác dụng chống nôn ngoại biên nhờ đối kháng D₂ tại tạng.

So sánh ngắn: Khác với domperidon (chủ yếu đối kháng D₂) và metoclopramid (tác động trung ương, dễ gây tác dụng ngoại tháp), itopride vừa ức chế AChE vừa đối kháng D₂ ngoại biên, ít qua hàng rào máu–não nên giảm nguy cơ ngoại tháp.

Dược động học

• Hấp thu: Hấp thu nhanh đường uống; nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau ~0,5–1 giờ. Sinh khả dụng cao, ít bị chuyển hóa bước một qua CYP.
• Phân bố: Gắn protein huyết tương cao (~96%). Phân bố chủ yếu ở mô ngoại biên; qua hàng rào máu–não rất hạn chế.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu bởi flavin monooxygenase (FMO3) chứ không phải CYP450, do đó nguy cơ tương tác qua CYP thấp.
• Thải trừ: Chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa; t_1/2 ~ 6 giờ.
• Đối tượng đặc biệt: Suy thận có thể tăng phơi nhiễm; cân nhắc giảm liều và theo dõi. Chưa có bằng chứng cần chỉnh liều ở suy gan nhẹ–trung bình; thận trọng ở suy gan nặng.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản nơi khô ráo, dưới 30 °C, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Giữ nguyên bao bì đến khi sử dụng.

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

• Thuốc kháng cholinergic (ví dụ oxybutynin): có thể giảm tác dụng prokinetic của itopride.
• Dopamine agonist (levodopa, bromocriptin): có thể đối kháng với cơ chế đối kháng D₂ ngoại biên.
• Thuốc kéo dài QT: thiếu dữ liệu gây kéo dài QT đáng kể với itopride; vẫn thận trọng khi phối hợp đa thuốc.
• Itopride không ức chế mạnh CYP450; nguy cơ tương tác qua CYP thấp.

Thận trọng

• Loét/ xuất huyết/ tắc nghẽn tiêu hóa: chống chỉ định hoặc thận trọng tùy mức độ.
• Tiền sử rối loạn nhịp: theo dõi nếu phối hợp thuốc có nguy cơ kéo dài QT.
• Suy thận: cân nhắc liều thấp hơn và theo dõi tác dụng phụ.
• Lái xe/ vận hành máy: thận trọng nếu chóng mặt.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

• Thai kỳ: dữ liệu còn hạn chế; chỉ dùng khi lợi ích vượt trội nguy cơ do bác sĩ đánh giá.
• Cho con bú: chưa rõ bài tiết vào sữa; cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi trẻ nếu phải dùng.

Đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: có thể nhạy cảm hơn; liều khởi đầu thấp – tăng dần theo đáp ứng.
• Trẻ em: dữ liệu hạn chế; không khuyến cáo nếu không có chỉ định rõ ràng.
• Suy gan/ suy thận: xem phần Dược động học; theo dõi chức năng cơ quan.