Epragas 40mg (Esomeprazol 40) – Ức chế mạnh và kéo dài sự tiết acid của dạ dày

Epragas 40 (Esomeprazol 40 mg) bột đông khô pha tiêm/truyền

Thành phần

• Esomeprazol 40 mg (dưới dạng muối thích hợp của esomeprazol) trong mỗi lọ bột đông khô.
• Tá dược: vừa đủ theo tiêu chuẩn nhà sản xuất (xem trên nhãn thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm).

Công dụng

Epragas 40 có tác dụng làm giảm tiết acid dạ dày, từ đó mang lại các lợi ích:

• Giảm ợ nóng, ợ chua, đau rát sau xương ức do trào ngược dạ dày – thực quản.
• Tạo điều kiện cho ổ loét dạ dày – tá tràng và viêm thực quản do trào ngược phục hồi.
• Hỗ trợ kiểm soát tăng tiết acid trong các hội chứng tăng tiết.
• Trong bệnh viện, thuốc có thể được dùng theo phác đồ nhằm giảm nguy cơ biến chứng liên quan đến tăng acid trong một số tình huống đặc biệt (theo chỉ định bác sĩ).

Chỉ định

Esomeprazol đường tiêm/truyền thường được bác sĩ chỉ định trong các tình huống sau (đặc biệt khi không dùng được đường uống):

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng hoặc có biến chứng.
• Viêm thực quản do trào ngược (điều trị và/hoặc dự phòng tái phát theo phác đồ).
• Loét dạ dày – tá tràng cần kiểm soát acid trong giai đoạn cấp hoặc khi người bệnh không thể uống thuốc.
• Hội chứng tăng tiết acid (ví dụ hội chứng Zollinger–Ellison) theo chỉ định chuyên khoa.
• Các chỉ định nội viện khác theo hướng dẫn điều trị của cơ sở y tế và đánh giá nguy cơ – lợi ích của bác sĩ.

Dược lực học

Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol và thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton. Thuốc ức chế tiết acid bằng cơ chế tác động trực tiếp lên “khâu cuối” của quá trình tiết acid tại tế bào viền của dạ dày.

• Cơ chế tác dụng: Esomeprazol là tiền dược. Sau khi vào cơ thể, thuốc tập trung ở môi trường acid của ống tiết tế bào viền và chuyển thành dạng có hoạt tính, sau đó gắn không hồi phục vào enzym hydrogen–potassium adenosine triphosphatase (bơm proton). Kết quả là ức chế cả tiết acid cơ bản và tiết acid do kích thích.
• Khởi phát và kéo dài: Với đường tiêm/truyền, thuốc giúp kiểm soát acid nhanh; hiệu quả kéo dài do bơm proton bị bất hoạt cần thời gian tổng hợp lại.
• Tác động lên pH dạ dày: Khi pH dạ dày được nâng cao và ổn định, niêm mạc có điều kiện hồi phục, giảm hoạt tính pepsin và giảm kích thích trào ngược.
• Ý nghĩa lâm sàng: Ức chế acid góp phần giảm triệu chứng trào ngược, hỗ trợ liền loét, giảm nguy cơ chảy máu tái phát ở một số bối cảnh điều trị nội viện (khi được chỉ định theo phác đồ).

Nhìn chung, thuốc ức chế bơm proton không có tác dụng tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter pylori. Nếu điều trị loét liên quan vi khuẩn này, bác sĩ sẽ phối hợp esomeprazol với kháng sinh theo phác đồ phù hợp.

Dược động học

Đường tiêm/truyền tĩnh mạch giúp esomeprazol đi trực tiếp vào tuần hoàn, tránh ảnh hưởng hấp thu qua đường tiêu hóa. Một số đặc điểm dược động học cần lưu ý:

• Phân bố: Esomeprazol gắn protein huyết tương ở mức cao. Thuốc phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào và đến mô dạ dày, nơi có tế bào viền tiết acid.
• Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu tại gan qua hệ enzym cytochrome P450, đặc biệt là enzym CYP2C19 và CYP3A4. Người có biến thể gen làm giảm hoạt tính CYP2C19 có thể có nồng độ thuốc cao hơn và đáp ứng mạnh hơn.
• Thải trừ: Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua nước tiểu; một phần qua phân. Thời gian bán thải của thuốc tương đối ngắn, nhưng tác dụng ức chế acid kéo dài hơn do cơ chế gắn không hồi phục vào bơm proton.
• Đối tượng đặc biệt: Ở người suy gan mức độ trung bình đến nặng, độ thanh thải có thể giảm; bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều hoặc theo dõi chặt chẽ tùy tình huống.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Không để thuốc ở nơi ẩm, gần nguồn nhiệt cao hoặc trong phòng tắm.
• Dung dịch sau pha nên sử dụng theo khuyến cáo của nhà sản xuất và quy trình của cơ sở y tế; không dùng nếu dung dịch đổi màu, có kết tủa hoặc quá thời hạn sử dụng sau pha.
• Để xa tầm tay trẻ em.

Liều dùng và cách dùng

Nguyên tắc chung

• Ưu tiên dùng đường uống khi người bệnh có thể dung nạp. Đường tiêm/truyền thường dùng tạm thời và chuyển sang đường uống sớm khi phù hợp.
• Theo dõi đáp ứng triệu chứng, dấu hiệu xuất huyết tiêu hóa (nếu có), điện giải và các thuốc dùng đồng thời.
• Không tự ý kéo dài điều trị nếu không có chỉ định rõ ràng.

Liều tham khảo thường dùng trong thực hành

Liều dưới đây mang tính tham khảo chung cho esomeprazol đường tiêm/truyền. Bác sĩ sẽ điều chỉnh theo phác đồ của từng bệnh viện và tình trạng người bệnh:

• Trào ngược dạ dày – thực quản hoặc viêm thực quản do trào ngược (khi không dùng được đường uống): thường dùng 40 mg/ngày tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch trong thời gian thích hợp.
• Điều trị duy trì/kiểm soát triệu chứng trào ngược (tùy trường hợp): có thể dùng 20 mg/ngày (nếu có dạng hàm lượng phù hợp) hoặc theo chỉ định bác sĩ; với Epragas 40, bác sĩ có thể điều chỉnh bằng cách dùng liều thích hợp theo quy trình bệnh viện.
• Các tình huống nội viện cần kiểm soát acid chuyên sâu: bác sĩ có thể chỉ định phác đồ liều bolus và truyền duy trì theo quy trình điều trị của cơ sở y tế.

Người bệnh cần hiểu: Thuốc chống tiết acid dùng đường tiêm/truyền không đồng nghĩa “mạnh hơn” để tự dùng. Đây là thuốc cần giám sát y khoa do nguy cơ tương tác thuốc và cần đánh giá phù hợp chỉ định.

Cách pha và sử dụng

Cách pha cụ thể phụ thuộc tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm và quy trình của bệnh viện. Nguyên tắc chung:

• Pha bột đông khô bằng dung môi phù hợp theo hướng dẫn của nhà sản xuất.
• Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch trong thời gian quy định nhằm giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch.
• Không trộn chung trong cùng bơm tiêm/dây truyền với thuốc khác nếu không có hướng dẫn tương thích.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với esomeprazol, các dẫn xuất benzimidazol khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với một số thuốc kháng virus có tương tác nghiêm trọng làm giảm hiệu quả điều trị (bác sĩ sẽ đánh giá cụ thể theo thuốc phối hợp).

Thận trọng khi sử dụng

• Triệu chứng cảnh báo cần loại trừ bệnh ác tính: Nếu sụt cân không rõ nguyên nhân, nôn ra máu, đi ngoài phân đen, nuốt nghẹn tiến triển, thiếu máu… cần được thăm khám và loại trừ tổn thương ác tính trước hoặc trong khi điều trị. Thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm triệu chứng và che lấp bệnh lý nghiêm trọng.
• Nguy cơ thiếu hụt vitamin và khoáng chất khi dùng kéo dài: Dùng lâu dài có thể liên quan giảm hấp thu vitamin B12, magnesi, canxi ở một số người bệnh; bác sĩ có thể chỉ định theo dõi khi điều trị kéo dài.
• Nhiễm khuẩn tiêu hóa: Khi acid dạ dày giảm, nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa có thể tăng. Nếu tiêu chảy nặng, kéo dài, cần báo bác sĩ.
• Suy gan: Người suy gan trung bình đến nặng cần được cân nhắc liều và theo dõi sát.
• Người cao tuổi và người có bệnh nền: Cần rà soát tương tác thuốc, đặc biệt với thuốc chống đông, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc chống động kinh và thuốc điều trị nhiễm virus.

Tác dụng không mong muốn

Không phải ai dùng thuốc cũng gặp tác dụng phụ. Các phản ứng có thể gặp của esomeprazol bao gồm:

• Thường gặp: đau đầu, đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón, đầy hơi.
• Ít gặp: chóng mặt, khô miệng, phát ban, ngứa, nổi mề đay, tăng men gan.
• Hiếm gặp nhưng cần lưu ý: phản ứng quá mẫn nặng (phù mạch, khó thở), viêm thận kẽ, giảm magnesi máu, rối loạn huyết học, phản ứng da nặng.
• Phản ứng tại chỗ tiêm: đau, viêm hoặc kích ứng tĩnh mạch tại vị trí tiêm/truyền.

Nếu xuất hiện dấu hiệu dị ứng nặng, khó thở, đau ngực, tiêu chảy nhiều lần, co giật hoặc mệt lả bất thường, cần thông báo ngay cho nhân viên y tế.

Tương tác thuốc

Esomeprazol có thể tương tác với nhiều thuốc do thay đổi pH dạ dày và/hoặc ảnh hưởng chuyển hóa qua enzym gan. Một số tương tác quan trọng cần lưu ý:

• Clopidogrel: Esomeprazol có thể làm giảm hoạt hóa clopidogrel qua CYP2C19, có thể ảnh hưởng hiệu quả chống kết tập tiểu cầu. Bác sĩ sẽ cân nhắc lựa chọn thuốc giảm acid phù hợp.
• Thuốc chống đông: Có thể làm thay đổi tác dụng của warfarin và các thuốc chống đông khác; cần theo dõi chỉ số đông máu theo chỉ định.
• Phenytoin và diazepam: Có thể ảnh hưởng nồng độ thuốc ở một số người bệnh; cần theo dõi lâm sàng hoặc nồng độ thuốc khi cần.
• Thuốc phụ thuộc pH để hấp thu: ketoconazol, itraconazol, erlotinib… có thể giảm hấp thu khi pH dạ dày tăng.
• Digoxin: Tăng pH dạ dày có thể làm tăng hấp thu digoxin; cần theo dõi ở người có nguy cơ.
• Methotrexat liều cao: Có thể làm tăng nồng độ methotrexat trong một số tình huống; bác sĩ sẽ đánh giá khi phối hợp.
• Thuốc kháng virus: Một số thuốc kháng virus có tương tác đáng kể; bác sĩ sẽ quyết định có phối hợp hay không.

Người bệnh cần cung cấp đầy đủ danh sách thuốc đang dùng (kể cả thuốc không kê đơn, thảo dược, thực phẩm bảo vệ sức khỏe) cho bác sĩ/dược sĩ trước khi sử dụng Epragas 40.

Quên liều và xử trí

Trong bệnh viện, thuốc thường được dùng theo y lệnh và được nhân viên y tế thực hiện nên ít khi xảy ra quên liều. Nếu bỏ lỡ một liều, bác sĩ sẽ đánh giá thời điểm và chỉ định bù liều hoặc điều chỉnh phác đồ. Người bệnh không tự yêu cầu tăng liều.

Quá liều và xử trí

Quá liều esomeprazol ít gặp trong điều kiện sử dụng đúng quy trình nội viện. Nếu nghi ngờ dùng quá liều, xử trí chủ yếu là điều trị hỗ trợ và theo dõi. Esomeprazol gắn protein cao nên thẩm tách máu không phải là biện pháp loại bỏ hiệu quả trong đa số trường hợp.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.