Cetraxal Salvat (15 ống) – Dung dịch nhỏ tai điều trị viêm tai ngoài cấp tính

Dung dịch nhỏ tai Cetraxal chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm tai ngoài cấp tính gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với ciprofloxacin.
• Cần xem xét các hướng dẫn chính thức về việc sử dụng kháng sinh hợp lý.

Dược lực học

• Nhóm dược lý điều trị: S02AA15

Cơ chế tác dụng

• Là một kháng sinh fluoroquinolone, tác dụng diệt khuẩn của ciprofloxacin là kết quả của sự ức chế cả 2 enzyme topoisomerase loại II (DNA gyrase) và topoisomerase IV cần thiết cho quá trình sao chép, phiên mã, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.

Mối liên quan được động học dược lực học

• Không có mối liên quan dược lực học nào được mô tả về việc dùng thuốc tại chỗ. Với dạng thuốc dùng tại chỗ, nồng độ đạt được tại chỗ cao hơn rất nhiều so với nồng độ trong huyết tương.

Cơ chế đề kháng

• Đề kháng in-vitro với ciprofloxacin có thể thu được thông qua một quá trình bậc thang sử dụng đột biến vị trí mục tiêu ở cả DNA gyrase và topoisomerase IV. Mức độ đề kháng chéo thu được giữa ciprofloxacin và các fluoroquinolone là biến thiên. Đột biến đơn gen có thể không dẫn đến đề kháng lâm sàng nhưng đa đột biến thường dẫn đến đề kháng lâm sàng đối với nhiều hoặc tất cả các hoạt chất thuộc nhóm này.
• Cơ chế đề kháng không thấm qua hoặc bơm thuốc ra có thể có tác dụng khác nhau trên sự nhạy cảm đối với các fluoroquinolone, điều này phụ thuộc vào các thuộc tính sinh hóa học của các hoạt chất khác nhau trong nhóm và ái lực của hệ thống vận chuyển đối với mỗi hoạt chất. Tất cả các cơ chế đề kháng in-vitro được quan sát thấy phổ biến trong các phân lập lâm sàng.
• Các cơ chế để kháng làm mất hoạt tính của các kháng sinh khác như ngăn cản thấm qua (phổ biến ở vi khuẩn Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm thuốc ra có thể ảnh hưởng đến sự nhạy cảm với ciprofloxacin.
• Kháng thuốc gián tiếp thông qua các cấu trúc mang gen ngoài nhiễm sắc thể của vi khuẩn được mã hóa bởi gen qnr đã được báo cáo.

Phổ hoạt tính kháng khuẩn

• Điểm nhạy cảm giới hạn phân biệt của các chủng vi khuẩn nhạy cảm với các chủng nhạy cảm trung bình và sau đó là các chủng đề kháng.
• Khuyến cáo của EUCAST (Ủy ban châu âu đánh giá sự nhạy cảm với kháng sinh).

Pseudomonas:

• Nhạy cảm: S ≤ 0.5 mg/l
• Kháng thuốc: R > 1 mg/l

Các loài Staphylococcus:

• Nhạy cảm: S ≤ 1 mg/L
• Kháng thuốc: R > 1 mg/L

Sự phổ biến của đề kháng thu được có thể thay đổi theo vùng địa lý và theo thời gian đối với một loài nhất định và thông tin địa phương về sự đề kháng là rất cần thiết, đặc biệt khi điều trị những nhiễm khuẩn nặng. Nếu cần thiết hãy hỏi ý kiến chuyên gia khi nghi ngờ tác dụng của kháng sinh đó trên ít nhất một số loại nhiễm khuẩn tại địa phương.

Dựa trên dữ liệu hiện tại, bảng sau đây trình bày sự nhạy cảm của ciprofloxacin với các vi khuẩn gây bệnh hàng đầu trong những chỉ định đã được phê duyệt.

• Vi khuẩn hiếu khi Gram (+): Staphylococcus aureus.
• Vi khuẩn hiếu khi Gram (-): Pseudomonas aeruginosa.

Chú ý: Với các dạng bào chế dùng tại chỗ, nồng độ đạt được tại nơi dùng thuốc cao hơn rất nhiều so với nồng độ trong huyết tương. Vẫn còn một số nghi ngờ liên quan đến động học của nồng độ thuốc tại chỗ, các điều kiện hóa học và vật lý tại nơi dùng thuốc có thể thay đổi tác dụng của kháng sinh và độ ổn định của sản phẩm dùng tại chỗ.

Dược động học

• Nồng độ trong huyết tương của ciprofloxacin không đánh giá được sau khi dùng 0,25 ml Cetraxal 0,2% (tổng liều là 0,5mg ciprofloxacin). Nồng độ trong huyết tương được cho rằng không phát hiện được hoặc rất thấp dù không có lượng ciprofloxacin đáng kể nào đi vào tuần hoàn khi dùng ở điều kiện bình thường.
• Kể cả khi toàn bộ lượng ciprofloxacin được hấp thu sau khi dùng ở hai tại (tổng liều là 1mg) cũng không chắc chắn sẽ phát hiện ra được nồng độ thuốc trong huyết tương ở người, nếu coi thể tích phân bố của ciprofloxacin là 180L (thông tin của Eucast) và nồng độ phát hiện là ống/ml.