Lornib 100mg (Lorlatinib) – Ung thư phổi không tế bào nhỏ

Thành phần

• Lorlatinib 100mg.
• Tá dược vừa đủ

Dược lực học

Lorlatinib là thuốc ức chế tyrosine kinase thế hệ mới, được thiết kế để ức chế hoạt tính của các protein kinase bất thường liên quan đến ALK và ROS1. Các bất thường gen như tái sắp xếp ALK hoặc ROS1 có thể làm tế bào ung thư tăng sinh, sống sót và lan rộng thông qua việc kích hoạt liên tục các đường truyền tín hiệu nội bào.

Khi gắn vào vùng kinase đích, lorlatinib giúp ức chế quá trình phosphoryl hóa và truyền tín hiệu tăng trưởng của tế bào ung thư. Kết quả là thuốc có thể làm chậm sự phát triển của khối u, giảm khả năng lan rộng và hỗ trợ kiểm soát bệnh ở những bệnh nhân có đột biến đích phù hợp.

Điểm đáng chú ý của lorlatinib là khả năng thấm qua hàng rào máu não tốt hơn một số thuốc đích thế hệ trước. Điều này có ý nghĩa trong ung thư phổi có nguy cơ di căn não hoặc đã có tổn thương thần kinh trung ương, vì não là một vị trí bệnh tiến triển thường gặp ở ung thư phổi ALK dương tính.

Lorlatinib không phải thuốc hóa trị truyền thống. Thuốc không tấn công tế bào đang phân chia một cách không chọn lọc như nhiều thuốc hóa trị, mà nhắm vào bất thường phân tử đặc hiệu của khối u. Vì vậy, trước khi điều trị cần xác định tình trạng ALK/ROS1 hoặc dấu ấn phân tử liên quan bằng xét nghiệm phù hợp.

Dược động học

Sau khi uống, lorlatinib được hấp thu qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ trong máu trong thời gian tương đối nhanh. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn tùy hướng dẫn của bác sĩ, tuy nhiên người bệnh nên duy trì cách dùng ổn định hằng ngày để hạn chế dao động nồng độ thuốc.

Lorlatinib phân bố rộng trong cơ thể và có khả năng đi vào hệ thần kinh trung ương. Thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua gan, trong đó hệ enzym CYP3A đóng vai trò quan trọng. Vì vậy, các thuốc hoặc thực phẩm ảnh hưởng mạnh đến CYP3A có thể làm thay đổi nồng độ lorlatinib trong máu.

Thuốc và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nhiều đường, bao gồm phân và nước tiểu. Ở bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc đang dùng nhiều thuốc phối hợp, bác sĩ có thể cần đánh giá kỹ lợi ích – nguy cơ, điều chỉnh liều hoặc tăng cường theo dõi.

Công dụng

Lornib 100mg được sử dụng nhằm hỗ trợ kiểm soát ung thư phổi không tế bào nhỏ có bất thường phân tử phù hợp, thông qua cơ chế ức chế tín hiệu tăng trưởng phụ thuộc ALK/ROS1. Khi đáp ứng điều trị tốt, thuốc có thể giúp làm chậm tiến triển bệnh, giảm kích thước hoặc ổn định khối u, đồng thời hỗ trợ kiểm soát tổn thương di căn não trong một số trường hợp.

Hiệu quả điều trị phụ thuộc vào loại đột biến, giai đoạn bệnh, tình trạng toàn thân, các thuốc đã dùng trước đó, mức độ di căn và khả năng dung nạp của từng người bệnh.

Chỉ định

• Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ tiến triển hoặc di căn có tái sắp xếp ALK dương tính.
• Một số trường hợp ung thư phổi có bất thường ROS1 hoặc bất thường đích khác nếu bác sĩ đánh giá phù hợp dựa trên bằng chứng điều trị và tình trạng người bệnh.
• Bệnh nhân đã hoặc chưa điều trị bằng thuốc ức chế ALK trước đó, tùy phác đồ, chỉ định tại từng quốc gia và đánh giá chuyên khoa.
• Trường hợp có tổn thương hệ thần kinh trung ương cần thuốc có khả năng thấm vào não, khi bác sĩ cân nhắc lợi ích vượt trội nguy cơ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với lorlatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với thuốc cảm ứng CYP3A mạnh, do có thể làm giảm nồng độ lorlatinib và tăng nguy cơ độc tính gan nghiêm trọng trong một số bối cảnh.
• Phụ nữ có thai, nghi ngờ có thai hoặc không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị, trừ khi bác sĩ chuyên khoa có đánh giá đặc biệt.
• Không dùng khi chưa có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng Lornib 100mg phải do bác sĩ chuyên khoa quyết định dựa trên chẩn đoán, kết quả xét nghiệm phân tử, chức năng gan thận, thuốc dùng kèm và khả năng dung nạp.

Liều dùng tham khảo

• Liều thường dùng ở người lớn trong nhiều phác đồ là lorlatinib 100mg uống 1 lần mỗi ngày.
• Bác sĩ có thể giảm liều, tạm ngưng hoặc ngừng hẳn thuốc khi người bệnh gặp tác dụng không mong muốn nặng như rối loạn thần kinh trung ương, tăng lipid máu khó kiểm soát, rối loạn dẫn truyền tim, độc tính gan hoặc các biến cố nghiêm trọng khác.

Cách dùng

• Uống nguyên viên với nước, không nhai, không nghiền, không bẻ viên nếu không có hướng dẫn.
• Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định.
• Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn theo hướng dẫn của bác sĩ.
• Không dùng bưởi, nước ép bưởi hoặc các sản phẩm có khả năng ảnh hưởng mạnh đến chuyển hóa thuốc nếu chưa hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ.

Xử trí khi quên liều và quá liều

Khi quên liều

Nếu quên một liều, người bệnh cần làm theo hướng dẫn cụ thể của bác sĩ hoặc tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm thuốc. Thông thường, nếu còn cách xa liều kế tiếp, có thể uống liều đã quên khi nhớ ra. Nếu đã gần đến giờ dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như lịch bình thường. Không uống gấp đôi liều để bù.

Khi quá liều

Quá liều lorlatinib có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ như chóng mặt, lú lẫn, rối loạn tâm trạng, phù, tăng lipid máu, rối loạn nhịp tim hoặc bất thường xét nghiệm. Khi nghi ngờ uống quá liều, cần liên hệ ngay bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất, mang theo vỏ thuốc hoặc đơn thuốc để được xử trí.

Tác dụng không mong muốn

Lornib 100mg có thể gây tác dụng không mong muốn. Mức độ và tần suất thay đổi tùy từng người bệnh, phác đồ điều trị và bệnh nền đi kèm.

Rối loạn lipid máu

Tăng cholesterol và triglycerid là tác dụng phụ thường gặp của lorlatinib. Người bệnh cần xét nghiệm mỡ máu trước và trong quá trình điều trị. Bác sĩ có thể kê thuốc hạ lipid, điều chỉnh chế độ ăn hoặc thay đổi liều lorlatinib khi cần.

Tác dụng trên thần kinh trung ương

Có thể gặp chóng mặt, thay đổi nhận thức, giảm tập trung, rối loạn trí nhớ, thay đổi tâm trạng, dễ kích thích, trầm cảm, nói khó, rối loạn giấc ngủ hoặc ảo giác. Cần báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện thay đổi hành vi, lú lẫn, trầm cảm nặng hoặc ý nghĩ bất thường.

Phù và tăng cân

Người bệnh có thể bị phù ngoại biên, phù mặt, tăng cân hoặc cảm giác nặng chân. Cần theo dõi cân nặng, mức độ phù và báo bác sĩ nếu phù tăng nhanh, khó thở hoặc đau tức ngực.

Tác dụng trên tim mạch

Lorlatinib có thể gây chậm nhịp tim, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất hoặc ảnh hưởng điện tim ở một số bệnh nhân. Người có bệnh tim, đang dùng thuốc làm chậm nhịp tim hoặc có tiền sử rối loạn dẫn truyền cần được theo dõi kỹ.

Tác dụng trên tiêu hóa và gan

Có thể gặp buồn nôn, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, tăng men gan hoặc bất thường xét nghiệm chức năng gan. Cần báo bác sĩ nếu vàng da, nước tiểu sẫm màu, đau hạ sườn phải, nôn kéo dài hoặc mệt bất thường.

Các tác dụng khác

• Mệt mỏi, đau đầu, đau khớp, đau cơ.
• Tê bì, dị cảm hoặc bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Khó thở, ho hoặc triệu chứng hô hấp mới xuất hiện.
• Tăng đường huyết hoặc bất thường xét nghiệm khác trong một số trường hợp.

Thận trọng khi sử dụng

• Chỉ dùng Lornib 100mg khi có chỉ định của bác sĩ chuyên khoa ung bướu và có bằng chứng đột biến đích phù hợp.
• Cần xét nghiệm lipid máu định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị.
• Theo dõi triệu chứng thần kinh – tâm thần như thay đổi trí nhớ, tâm trạng, giấc ngủ, hành vi hoặc khả năng tập trung.
• Đánh giá điện tim, nhịp tim và triệu chứng tim mạch khi có yếu tố nguy cơ hoặc khi xuất hiện chóng mặt, ngất, hồi hộp, nhịp chậm.
• Theo dõi chức năng gan, thận, công thức máu và các xét nghiệm cần thiết theo phác đồ.
• Thận trọng ở người cao tuổi, người có bệnh gan, bệnh thận, bệnh tim mạch, rối loạn lipid máu, bệnh tâm thần kinh hoặc đang dùng nhiều thuốc phối hợp.
• Không tự ý dùng thêm thuốc, thực phẩm chức năng hoặc thảo dược khi chưa hỏi ý kiến bác sĩ/dược sĩ.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Lorlatinib có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và tiếp tục trong một thời gian sau liều cuối theo hướng dẫn của bác sĩ. Nam giới có bạn tình có khả năng mang thai cũng cần thực hiện biện pháp tránh thai phù hợp.

Không khuyến cáo cho con bú trong thời gian dùng Lornib 100mg và trong thời gian sau điều trị theo hướng dẫn chuyên khoa, do chưa loại trừ nguy cơ thuốc gây hại cho trẻ bú mẹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Lornib 100mg có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, giảm tập trung, thay đổi nhận thức hoặc rối loạn tâm trạng. Người bệnh không nên lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc nguy hiểm nếu có bất kỳ triệu chứng nào ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng phản xạ.

Tương tác thuốc

Lorlatinib có nguy cơ tương tác thuốc đáng kể do liên quan đến hệ enzym CYP3A và một số cơ chế vận chuyển thuốc.

• Thuốc cảm ứng CYP3A mạnh: như rifampicin, carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, St. John’s wort có thể làm giảm nồng độ lorlatinib và làm tăng nguy cơ thất bại điều trị hoặc độc tính gan. Cần tránh phối hợp trừ khi bác sĩ có chỉ định đặc biệt.
• Thuốc ức chế CYP3A mạnh: như một số thuốc kháng nấm azol, kháng sinh macrolid, thuốc kháng virus có thể làm tăng nồng độ lorlatinib, tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Thuốc hạ lipid máu: có thể được dùng để kiểm soát tăng cholesterol/triglycerid, nhưng cần chọn thuốc phù hợp để tránh tương tác.
• Thuốc ảnh hưởng nhịp tim hoặc dẫn truyền tim: cần thận trọng khi phối hợp vì có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp hoặc rối loạn dẫn truyền.
• Thuốc tránh thai nội tiết: hiệu quả có thể bị ảnh hưởng do tương tác chuyển hóa. Người bệnh cần hỏi bác sĩ về biện pháp tránh thai phù hợp.

Người bệnh cần cung cấp đầy đủ danh sách thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin, thực phẩm chức năng và thuốc nam để bác sĩ đánh giá tương tác.

Hướng dẫn bảo quản

• Bảo quản Lornib 100mg ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp và tránh ẩm.
• Để thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng.
• Không dùng thuốc đã quá hạn, biến màu, ẩm mốc hoặc viên bị hư hỏng.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Thuốc điều trị ung thư cần được xử lý thận trọng; không vứt bỏ thuốc thừa bừa bãi, hãy hỏi nhân viên y tế về cách tiêu hủy phù hợp.

Theo dõi trong quá trình điều trị

• Đánh giá lâm sàng: ho, khó thở, đau ngực, đau đầu, chóng mặt, triệu chứng thần kinh, phù, cân nặng.
• Chụp CT, MRI hoặc các phương tiện hình ảnh khác để đánh giá đáp ứng khối u theo chỉ định.
• Xét nghiệm lipid máu, chức năng gan thận, công thức máu, đường huyết và các chỉ số liên quan.
• Điện tim hoặc đánh giá tim mạch khi có yếu tố nguy cơ hoặc triệu chứng nghi ngờ.
• Đánh giá tương tác thuốc mỗi khi thêm, ngừng hoặc thay đổi bất kỳ thuốc nào.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.