Zoladex 10,8mg (Goserelin) – Ức chế sản xuất hormon sinh dục tạm thời

Zoladex 10,8mg là thuốc chứa hoạt chất Goserelin 10,8mg dưới dạng goserelin acetat, được bào chế dưới dạng thuốc cấy dưới da giải phóng kéo dài trong bơm tiêm đơn liều. Thuốc thuộc nhóm chất tương tự hormon giải phóng gonadotropin, thường gọi là GnRH agonist hoặc LHRH agonist, dùng trong một số bệnh lý phụ thuộc hormon như ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú nhạy cảm hormon và một số bệnh phụ khoa theo chỉ định chuyên khoa.

Goserelin tạo ra tình trạng ức chế sản xuất hormon sinh dục tạm thời khi dùng kéo dài. Ở nam giới, thuốc làm giảm testosterone về mức tương đương thiến nội khoa; ở phụ nữ tiền mãn kinh, thuốc làm giảm estradiol về mức sau mãn kinh. Nhờ cơ chế này, Zoladex 10,8mg được sử dụng trong các bệnh lý mà hormon sinh dục góp phần thúc đẩy tiến triển bệnh.

Thành phần

Dược lực học

Goserelin là chất tương tự tổng hợp của hormon giải phóng gonadotropin tự nhiên. Khi mới bắt đầu dùng, goserelin kích thích tuyến yên giải phóng hormon LH và FSH, dẫn đến tăng tạm thời nồng độ hormon sinh dục như testosterone ở nam giới hoặc estradiol ở nữ giới. Hiện tượng này thường được gọi là giai đoạn bùng phát hormon ban đầu.

Khi dùng liên tục, thụ thể GnRH tại tuyến yên bị giảm nhạy cảm và giảm điều hòa. Hậu quả là tuyến yên giảm tiết LH và FSH, làm giảm sản xuất hormon sinh dục tại tinh hoàn hoặc buồng trứng. Ở nam giới, testosterone giảm về mức thiến nội khoa; ở phụ nữ tiền mãn kinh, estradiol giảm về mức sau mãn kinh. Tác dụng này thường hồi phục sau khi ngừng thuốc, tùy thời gian điều trị và tình trạng người bệnh.

Trong ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc androgen, giảm testosterone giúp làm chậm kích thích tăng trưởng tế bào ung thư nhạy cảm hormon. Trong ung thư vú nhạy cảm hormon ở phụ nữ tiền mãn kinh, giảm estradiol giúp giảm tác động kích thích của estrogen lên mô ung thư. Trong lạc nội mạc tử cung hoặc u xơ tử cung, ức chế estrogen có thể làm giảm hoạt động của mô phụ thuộc estrogen và cải thiện triệu chứng trong một số trường hợp.

Dược động học

Zoladex 10,8mg được bào chế dưới dạng depot cấy dưới da, giải phóng goserelin kéo dài trong nhiều tuần. Sau khi cấy, hoạt chất được phóng thích từ từ vào tuần hoàn, giúp duy trì nồng độ thuốc phù hợp để ức chế trục hạ đồi – tuyến yên – sinh dục trong khoảng thời gian điều trị.

Goserelin là peptid nên được chuyển hóa bằng các enzym peptidase thành các đoạn peptid nhỏ hơn và acid amin. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Do dạng giải phóng kéo dài, việc cấy đúng lịch là yếu tố quan trọng để duy trì hiệu quả ức chế hormon liên tục.

Công dụng

Zoladex 10,8mg có công dụng ức chế sản xuất hormon sinh dục thông qua điều hòa trục hạ đồi – tuyến yên – sinh dục. Thuốc giúp giảm testosterone ở nam giới và giảm estradiol ở phụ nữ tiền mãn kinh, từ đó hỗ trợ điều trị các bệnh lý phụ thuộc hormon theo chỉ định của bác sĩ.

Chỉ định

• Điều trị ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc hormon ở nam giới.
• Điều trị ung thư vú nhạy cảm hormon ở phụ nữ tiền mãn kinh hoặc quanh mãn kinh khi có chỉ định ức chế buồng trứng.
• Điều trị lạc nội mạc tử cung trong thời gian phù hợp theo chỉ định.
• Điều trị u xơ tử cung trong một số trường hợp nhằm giảm kích thước khối u hoặc chuẩn bị trước phẫu thuật.
• Làm mỏng nội mạc tử cung trước phẫu thuật nội soi buồng tử cung ở một số trường hợp.
• Hỗ trợ trong một số phác đồ hỗ trợ sinh sản hoặc điều hòa nội tiết theo chỉ định chuyên khoa, nếu hàm lượng và dạng dùng phù hợp.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với goserelin, các chất tương tự GnRH khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ đang cho con bú, trừ khi bác sĩ chuyên khoa có đánh giá đặc biệt và hướng dẫn cụ thể.
• Không dùng cho trẻ em nếu không có chỉ định chuyên khoa phù hợp.
• Không dùng trong trường hợp chưa loại trừ thai kỳ ở phụ nữ có khả năng mang thai.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Zoladex 10,8mg được dùng bằng cách cấy dưới da, thường tại vùng thành bụng trước, bởi nhân viên y tế đã được hướng dẫn kỹ thuật. Thuốc được đóng sẵn trong bơm tiêm đơn liều, chỉ sử dụng một lần. Không được tháo rời, dùng lại bơm tiêm hoặc tự cấy thuốc tại nhà.

Liều dùng tham khảo

• Thông thường, Zoladex 10,8mg được cấy dưới da mỗi 12 tuần hoặc theo phác đồ bác sĩ chỉ định.
• Không tự ý thay đổi khoảng cách giữa các lần cấy.
• Nếu cần phối hợp với thuốc kháng androgen, thuốc nội tiết khác, hóa trị, xạ trị hoặc phẫu thuật, bác sĩ sẽ xây dựng phác đồ riêng cho từng bệnh cảnh.

Quên liều và quá liều

Quên liều

Nếu bỏ lỡ lịch cấy Zoladex 10,8mg, người bệnh cần liên hệ cơ sở điều trị càng sớm càng tốt để được sắp xếp cấy bù và đánh giá tình trạng điều trị. Không tự ý dùng thuốc khác thay thế khi chưa có chỉ định.

Quá liều

Quá liều goserelin hiếm gặp do thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế dưới dạng bơm tiêm đơn liều. Nếu nghi ngờ cấy sai liều hoặc có phản ứng bất thường, người bệnh cần được theo dõi lâm sàng và xử trí hỗ trợ theo triệu chứng.

Tác dụng không mong muốn

• Bốc hỏa, vã mồ hôi, giảm ham muốn tình dục.
• Rối loạn cương, giảm khả năng tình dục ở nam giới.
• Khô âm đạo, thay đổi kinh nguyệt, vô kinh ở phụ nữ tiền mãn kinh.
• Thay đổi tâm trạng, mất ngủ, mệt mỏi, đau đầu.
• Đau xương, đau cơ, đau khớp.
• Giảm mật độ xương khi dùng kéo dài.
• Đau, đỏ, bầm tím, sưng hoặc chảy máu tại vị trí cấy.
• Phản ứng dị ứng như phát ban, ngứa, mề đay, phù mạch hiếm gặp.
• Ở giai đoạn đầu điều trị ung thư tuyến tiền liệt, có thể xuất hiện bùng phát triệu chứng do tăng testosterone tạm thời như đau xương tăng, khó tiểu hoặc chèn ép tủy sống ở người có di căn cột sống.
• Tăng hoặc giảm huyết áp, thay đổi đường huyết hoặc lipid máu ở một số người bệnh.

Người bệnh cần báo ngay cho bác sĩ nếu có đau lưng dữ dội, yếu hoặc tê chân, bí tiểu, khó thở, sưng mặt môi lưỡi, chảy máu nhiều tại vị trí cấy, đau ngực hoặc triệu chứng thần kinh bất thường.

Thận trọng khi sử dụng

• Nam giới ung thư tuyến tiền liệt có nguy cơ tắc nghẽn đường tiểu hoặc chèn ép tủy sống cần được theo dõi sát trong giai đoạn đầu điều trị.
• Bác sĩ có thể cân nhắc dùng thuốc kháng androgen trong giai đoạn đầu để giảm nguy cơ bùng phát testosterone ở một số người bệnh ung thư tuyến tiền liệt.
• Theo dõi mật độ xương nếu điều trị kéo dài, đặc biệt ở người có nguy cơ loãng xương.
• Thận trọng ở người có bệnh tim mạch, tăng huyết áp, đái tháo đường, rối loạn lipid máu hoặc nguy cơ kéo dài QT.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần loại trừ thai kỳ trước khi điều trị và dùng biện pháp tránh thai không hormon phù hợp trong thời gian dùng thuốc.
• Cần theo dõi triệu chứng trầm cảm hoặc thay đổi tâm trạng trong quá trình điều trị.
• Thông báo cho bác sĩ nếu đang dùng thuốc chống đông hoặc có rối loạn đông máu do nguy cơ bầm/chảy máu tại vị trí cấy.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Zoladex 10,8mg chống chỉ định trong thai kỳ. Trước khi dùng thuốc cho phụ nữ có khả năng mang thai, cần loại trừ thai kỳ. Trong thời gian điều trị, nên sử dụng biện pháp tránh thai không hormon theo tư vấn của bác sĩ.

Không khuyến cáo dùng Zoladex 10,8mg trong thời kỳ cho con bú. Phụ nữ đang cho con bú cần trao đổi với bác sĩ để cân nhắc lợi ích điều trị và nguy cơ đối với trẻ.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Zoladex 10,8mg thường không ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu người bệnh bị chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu, bốc hỏa nhiều hoặc thay đổi tâm trạng, nên thận trọng khi thực hiện công việc cần sự tỉnh táo.

Tương tác thuốc

• Thuốc ảnh hưởng khoảng QT: cần thận trọng ở người có nguy cơ rối loạn nhịp tim hoặc dùng thuốc có thể kéo dài QT.
• Thuốc chống đông: có thể làm tăng nguy cơ bầm tím hoặc chảy máu tại vị trí cấy.
• Thuốc điều trị đái tháo đường: thay đổi hormon sinh dục có thể ảnh hưởng kiểm soát đường huyết ở một số người bệnh.
• Thuốc nội tiết khác: cần dùng đúng phác đồ, không tự ý phối hợp estrogen, progestin, androgen hoặc thuốc bổ sung hormon.
• Thuốc điều trị ung thư khác: cần tuân thủ phác đồ phối hợp của bác sĩ chuyên khoa.

Bảo quản

• Bảo quản thuốc theo đúng hướng dẫn trên bao bì và tờ hướng dẫn sử dụng.
• Giữ thuốc trong bao bì gốc cho đến khi sử dụng.
• Tránh ánh sáng trực tiếp, tránh ẩm và tránh nhiệt độ không phù hợp.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không dùng thuốc khi bao bì hư hỏng, bơm tiêm bị rò rỉ, quá hạn sử dụng hoặc có dấu hiệu bất thường.

Theo dõi điều trị

Trong quá trình dùng Zoladex 10,8mg, người bệnh cần tái khám đúng hẹn để đánh giá hiệu quả điều trị và phát hiện tác dụng không mong muốn. Với ung thư tuyến tiền liệt, bác sĩ có thể theo dõi PSA, testosterone, triệu chứng tiết niệu, đau xương và các dấu hiệu di căn. Với ung thư vú hoặc bệnh phụ khoa, bác sĩ sẽ theo dõi triệu chứng lâm sàng, hình ảnh học, nội tiết và các chỉ số liên quan.

Nếu điều trị kéo dài, cần chú ý sức khỏe xương, nguy cơ loãng xương, chuyển hóa đường, lipid máu, huyết áp và sức khỏe tâm thần. Người bệnh nên báo ngay khi có đau xương tăng, yếu chi, bí tiểu, chảy máu âm đạo bất thường, đau ngực, khó thở, trầm cảm nặng hoặc phản ứng tại vị trí cấy kéo dài.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.