Thuốc Lopimune Tablets là gì?

Lopimune Tablets là thuốc kháng virus đường uống, chứa phối hợp hai hoạt chất Lopinavir và Ritonavir. Thuốc được sử dụng trong các phác đồ điều trị nhiễm vi rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV), thường phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Việc phối hợp hai hoạt chất giúp tăng nồng độ và hiệu lực của Lopinavir, từ đó ức chế mạnh hơn sự nhân lên của HIV và cải thiện đáp ứng điều trị.

Thuốc Lopimune Tablets là thuốc kê đơn, chỉ được sử dụng khi có chỉ định và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa. Người bệnh không được tự ý mua hoặc tự điều chỉnh liều dùng, không tự ý ngưng thuốc, vì có thể làm giảm hiệu quả điều trị và gây kháng thuốc.

Công dụng của Lopimune

Lopimune Tablets có công dụng chính là ức chế sự nhân lên của HIV trong cơ thể. Khi sử dụng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, thuốc giúp:

• Giảm tải lượng vi rút HIV trong máu xuống mức không phát hiện được hoặc thấp nhất có thể.
• Hỗ trợ phục hồi và duy trì số lượng tế bào CD4, từ đó cải thiện hệ miễn dịch.
• Làm chậm tiến triển của bệnh HIV sang giai đoạn suy giảm miễn dịch nặng hoặc hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS).
• Giảm nguy cơ xuất hiện các nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng liên quan đến HIV.
• Cải thiện chất lượng sống và tiên lượng lâu dài cho người bệnh.

Lopimune Tablets không giúp chữa khỏi hoàn toàn HIV mà chỉ có vai trò kiểm soát vi rút, vì vậy người bệnh cần tuân thủ điều trị lâu dài, dùng thuốc đúng liều, đúng giờ và tái khám đúng hẹn.

Thành phần

Mỗi viên Lopimune Tablets thường chứa:

• Lopinavir 200mg
• Ritonavir 50mg

Các tá dược khác vừa đủ một viên nén, tùy theo nhà sản xuất cụ thể (chất độn, tá dược dính, tá dược trơn, chất bao phim…). Thông tin chi tiết có thể tham khảo trên tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm sản phẩm.

Chỉ định

Lopimune Tablets được chỉ định trong:

• Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên, phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường là thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid/nucleotid hoặc các nhóm thuốc khác).
• Ở một số phác đồ, có thể sử dụng cho trẻ em nếu có dạng bào chế và liều phù hợp, tuy nhiên việc này phải tuân theo hướng dẫn chính thức và quyết định của bác sĩ chuyên khoa.

Việc lựa chọn Lopimune Tablets trong phác đồ điều trị phụ thuộc vào nhiều yếu tố: tiền sử dùng thuốc kháng retrovirus, kiểu gen kháng thuốc của vi rút, bệnh kèm theo (như bệnh gan, bệnh tim mạch), tương tác với các thuốc khác mà người bệnh đang sử dụng.

Chống chỉ định

Không dùng Lopimune Tablets trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Lopinavir, Ritonavir hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan nặng (ví dụ: xơ gan mất bù, Child-Pugh C) do nguy cơ tăng độc tính và rối loạn chuyển hóa thuốc.
• Đang dùng đồng thời các thuốc phụ thuộc mạnh vào hệ enzym CYP3A để thải trừ và việc tăng nồng độ của các thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng (ví dụ: một số thuốc chống loạn nhịp, thuốc an thần, thuốc hạ lipid máu nhóm statin liều cao, một số thuốc giãn mạch, thuốc chống dị ứng thế hệ cũ…). Danh mục cụ thể cần tham khảo thêm trong hướng dẫn sử dụng và ý kiến bác sĩ.

Bác sĩ sẽ đánh giá đầy đủ tiền sử bệnh, thuốc đang dùng và xét nghiệm chức năng gan, thận trước khi quyết định chỉ định.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Lopimune Tablets dùng đường uống, thường được nuốt nguyên viên với nước. Tùy theo khuyến cáo, thuốc có thể dùng trong bữa ăn hoặc xa bữa ăn, tuy nhiên nhiều phác đồ khuyến khích dùng cùng thức ăn để giúp hấp thu tốt hơn và giảm kích ứng đường tiêu hóa.

Người bệnh nên uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và tăng khả năng tuân thủ.

Liều dùng tham khảo

Lưu ý: Liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế chỉ định cá nhân hóa của bác sĩ.

• Người lớn: Liều thường dùng trong điều trị HIV là 400mg Lopinavir và 100mg Ritonavir mỗi lần, ngày 2 lần (tương đương 2 viên Lopimune Tablets mỗi lần, ngày 2 lần), hoặc một số phác đồ có thể dùng ngày 1 lần nếu phù hợp.
• Thanh thiếu niên, trẻ em: liều dùng được tính theo cân nặng hoặc diện tích cơ thể, cần tuân theo hướng dẫn cụ thể và sử dụng dạng bào chế phù hợp.

Tác dụng không mong muốn

Giống như các thuốc ức chế protease khác, Lopimune Tablets có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn. Không phải ai cũng gặp và mức độ nặng nhẹ khác nhau giữa các người bệnh. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
• Tăng lipid máu: tăng cholesterol, tăng triglycerid, kéo dài có thể ảnh hưởng đến tim mạch nếu không được kiểm soát.
• Tăng đường huyết hoặc khởi phát đái tháo đường ở người có nguy cơ.
• Tăng men gan, vàng da, đặc biệt ở người có bệnh gan từ trước hoặc đang dùng các thuốc khác độc cho gan.
• Nhức đầu, mệt mỏi, mất ngủ hoặc rối loạn giấc ngủ.
• Thay đổi phân bố mỡ: tích tụ mỡ ở vùng bụng, gáy, mặt hoặc mất mỡ ngoại vi (vai, tay, chân), thường gặp khi dùng phối hợp nhiều thuốc kháng retrovirus lâu dài.

Thận trọng khi sử dụng

• Bệnh gan: Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan, cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan mạn (viêm gan siêu vi, xơ gan, gan nhiễm mỡ nặng…). Bác sĩ có thể cần điều chỉnh liều và theo dõi chức năng gan định kỳ.
• Bệnh tim mạch và rối loạn lipid: Do nguy cơ tăng cholesterol, tăng triglycerid, người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc rối loạn lipid cần được kiểm soát tốt các yếu tố nguy cơ, điều chỉnh chế độ ăn và cân nhắc thuốc hạ lipid phù hợp (tránh một số statin có tương tác mạnh qua CYP3A).
• Đái tháo đường hoặc nguy cơ rối loạn đường huyết: Cần theo dõi đường huyết, điều chỉnh thuốc nếu cần.
• Rối loạn điện giải, rối loạn nhịp tim: Thận trọng ở người có kéo dài khoảng QT hoặc đang dùng thuốc gây kéo dài QT.
• Tuân thủ điều trị: Bỏ liều hoặc dùng thuốc không đều sẽ làm tăng nguy cơ kháng thuốc, thất bại điều trị. Dược sĩ và bác sĩ cần tư vấn kỹ cho người bệnh về tầm quan trọng của việc dùng thuốc đúng giờ.

Tương tác thuốc

Lopinavir và Ritonavir đều tác động mạnh lên hệ enzym CYP3A ở gan. Ritonavir chủ yếu đóng vai trò ức chế CYP3A, làm giảm chuyển hóa của Lopinavir và nhiều thuốc khác, từ đó tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Đồng thời, thuốc cũng có thể ảnh hưởng lên các enzym và bơm vận chuyển khác.

• Thuốc hạ lipid máu: một số statin như simvastatin, lovastatin bị chống chỉ định hoặc cần tránh dùng cùng do nguy cơ tiêu cơ vân, tăng men gan. Bác sĩ có thể lựa chọn các statin ít phụ thuộc CYP3A.
• Thuốc an thần, gây ngủ, chống lo âu: một số benzodiazepin, thuốc ngủ có thể bị tăng nồng độ, gây an thần quá mức, suy hô hấp.
• Thuốc chống loạn nhịp, thuốc tim mạch: nguy cơ rối loạn nhịp nghiêm trọng khi nồng độ tăng.
• Thuốc điều trị lao, nấm, viêm gan siêu vi: nhiều thuốc trong các nhóm này hoặc là chất cảm ứng, hoặc ức chế CYP3A, làm thay đổi nồng độ Lopinavir/Ritonavir, cần điều chỉnh liều hoặc thay thế.
• Thảo dược và thực phẩm chức năng: ví dụ St. John’s wort (cây Ban âu) là chất cảm ứng CYP3A, có thể làm giảm nồng độ thuốc kháng retrovirus, dẫn đến mất hiệu quả.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Việc sử dụng Lopimune Tablets ở phụ nữ có thai và cho con bú cần được cân nhắc kỹ lợi ích – nguy cơ:

• Phụ nữ có thai: bác sĩ sẽ xem xét tình trạng nhiễm HIV, phác đồ đang dùng, tiền sử điều trị và dữ liệu an toàn hiện có để quyết định có sử dụng Lopimune hay ưu tiên thuốc khác phù hợp hơn cho thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: ở nhiều quốc gia, phụ nữ nhiễm HIV được khuyến cáo không cho con bú bằng sữa mẹ để tránh lây truyền HIV qua sữa. Quyết định cụ thể phụ thuộc vào hướng dẫn điều trị quốc gia và điều kiện thực tế. Nếu vẫn cho con bú, cần được tư vấn rất kỹ.

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Một số người dùng Lopimune Tablets có thể gặp nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi hoặc rối loạn giấc ngủ. Nếu xuất hiện các triệu chứng này, người bệnh cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc trên cao, tránh các tình huống cần tỉnh táo cao độ cho đến khi biết rõ đáp ứng của cơ thể với thuốc.

Quá liều và xử trí

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều Lopinavir/Ritonavir. Khi dùng quá liều, người bệnh có thể gặp:

• Tăng mức độ và tần suất của các tác dụng không mong muốn: rối loạn tiêu hóa, tăng men gan, rối loạn nhịp tim, chóng mặt, mệt mỏi…
• Ở các trường hợp nặng, có thể xuất hiện viêm tụy, rối loạn nhịp nguy hiểm.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều:

• Uống ngay khi nhớ ra nếu thời điểm đó còn cách xa liều kế tiếp.
• Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như bình thường.

Dược lực học

• Lopinavir và Ritonavir đều thuộc nhóm thuốc kháng retrovirus, phân nhóm ức chế protease HIV. Protease là enzym quan trọng trong quá trình cắt các polyprotein của HIV thành các protein trưởng thành có chức năng. Khi enzym này bị ức chế, các virion HIV mới hình thành sẽ không trưởng thành đầy đủ, mất khả năng lây nhiễm sang tế bào khác.
• Lopinavir là chất chính có tác dụng ức chế protease HIV-1 mạnh. Ritonavir cũng là chất ức chế protease nhưng được sử dụng chủ yếu với vai trò “tăng cường” (booster) dược động học: ritonavir ức chế mạnh CYP3A4, một trong những enzym chính chuyển hóa lopinavir ở gan. Nhờ vậy, nồng độ lopinavir trong máu được duy trì cao hơn, thời gian tác dụng kéo dài, cho phép giảm liều hoặc tần suất dùng so với việc sử dụng lopinavir đơn độc.
• Sự phối hợp này giúp nâng cao hiệu quả kháng vi rút, giảm nguy cơ xuất hiện chủng vi rút kháng thuốc, đồng thời cho phép xây dựng các phác đồ điều trị thuận tiện hơn cho người bệnh (liều dùng ít lần hơn trong ngày).

Dược động học

Sau khi uống, Lopinavir và Ritonavir được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm thay đổi mức độ hấp thu, do đó nhiều phác đồ khuyến cáo dùng thuốc trong bữa ăn để cải thiện hấp thu và giảm kích ứng dạ dày.

• Phân bố: Cả hai hoạt chất gắn kết nhiều với protein huyết tương. Nồng độ thuốc trong huyết tương tương quan với hiệu quả kháng vi rút nhưng cũng liên quan đến nguy cơ tác dụng phụ.
• Chuyển hóa: Hai thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 tại gan. Ritonavir ức chế mạnh CYP3A4, làm giảm chuyển hóa của Lopinavir, từ đó tăng nồng độ Lopinavir trong máu.
• Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật và phân, một phần qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hóa hoặc chưa chuyển hóa.

Bảo quản

• Bảo quản Lopimune Tablets ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ thường dưới 30°C hoặc theo khuyến cáo trên bao bì.
• Tránh ánh sáng trực tiếp và tránh nơi ẩm ướt
• Để thuốc xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.