Zyx 5mg Biofarm (4 vỉ x 7 viên) – Điều trị viêm mũi dị ứng, hắt hơi

• Thuốc Zyx chỉ định dùng điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, mãn tính, viêm mũi dị ứng theo mùa, hắt hơi, chảy nước mũi, viêm kết mạc dị ứng, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi trở lên.

Dược lực học:

• Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin, dẫn chất của piperazin.
• Levocetirizin đồng phân quang học của Ceterizin, là một thuốc đối kháng mạnh và chọn lọc trên thụ thể III do vậy không có tác dụng đối kháng acetylcholin và serotonin.
• Levocetirizin thuốc nhóm kháng histamin thế hệ 2 ít gây buồn ngủ và ức chế thần kinh vận động hơn so với thế hệ 1.
• Các nghiên cứu về sự gắn kết cho thấy levocetirizin có ái lực cao đối với thụ thể H1 của người (Ki = 3,2 mmol/l). Levocetirizin có ái lực gấp 2 lần so với Cetirizin (Ki = 6,3 mol/l). Levocetirizin phân ly từ thụ thể H1 với chu kỳ bán rã là 115 ± 38 phút.
• Các nghiên cứu dược động học ở người tình nguyện khỏe mạnh chứng tỏ rằng, ở 1/2 liều levocetirizine có tác dụng tương đương với cetirizin, cả trên da và trong mũi. Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Dược động học:

Hấp thu

• Levocetirizin hấp thu nhanh chóng và rộng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 0,9 giờ sau khi dùng thuốc. Trạng thái ổn định đạt được sau hai ngày. Nồng độ đỉnh thường 270 ng/ml và 308 ng/ml sau khi uống một liều 5mg. Các mức độ hấp thu là liều độc lập và không bị thay đổi hơi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh giảm và chậm trễ.

Phân bố

• Levocetirizin liên kết mạnh với protein huyết tương là 90%. Sự phân bố của levocetirizine là hạn chế, thể tích phân bố là 0,4 l/kg.

Chuyển hóa

• Mức độ chuyển hóa của levocetirizine ở người thấp hơn 14% so với liều dùng. Con đường chuyển hóa bao gồm quá trình oxy hóa nhân thơm, dealkyl hóa N- và O- và amino acid liên hợp.
• Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian CYP 3A4 trong khi quá trình oxy hóa nhân thơm phức tạp và/hoặc không xác định được đồng dạng CYP. Levocetirizin không có ảnh hưởng đến hoạt động của isoenzymes CYP 1A2, 2C9, 2019, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống một liều 5 mg.
• Do sự chuyển hóa thấp và không có khả năng ức chế chuyển hóa, sự tương tác của levocetirizine với các chất khác là không thể, hoặc ngược lại.

Thải trừ

• Thời gian bán thải ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ.
• Thanh thải toàn cơ thể trung bình là 0,63 ml/phút/kg. Levocetirizin và chất chuyển hóa bài tiết chủ yếu là thông qua nước tiểu, chiếm trung bình 85,4%. Bài tiết qua phần chỉ chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizin được bài tiết bởi cầu thận và ống thận.

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải levocetirizin của cơ thể có tương quan với độ thanh thải creatinin. Do đó cần điều chỉnh khoảng cách liều levocetirizin, dựa vào độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng. Trong giai đoạn cuối đối tượng bệnh thận anuric, tổng độ thanh thải cơ thể giảm khoảng 80% so với người bình thường.