Tegretol 200mg Novartis 5 vỉ x 10 viên – Trị động kinh, đau dây thần kinh

Thành phần

• Carbamazepine 200mg

Công dụng (Chỉ định)

• Bệnh động kinh
• Cơn động kinh cục bộ phức hợp hoặc đơn thuần (có hoặc không mất ý thức) có hoặc không phát triển toàn thể thứ phát.
• Cơn động kinh co cứng – giật rung phát triển toàn thể. Các dạng động kinh hỗn hợp.
• Tegretol thích hợp cho cả đơn trị liệu và trị liệu phối hợp.
• Tegretol thường không hiệu quả trong cơn vắng ý thức (động kinh cơn nhỏ) và cơn động kinh giật rung cơ
• Cơn hưng cảm cấp và điểu trị duy trì các rối loạn cảm xúc lưỡng cực để phòng ngừa hoặc làm giảm sự tái phát.
• Hội chứng cai rượu.
• Đau dây thần kinh sinh ba tự phát và đau dây thần kinh sinh ba do bệnh xơ cứng rải rác (điển hình hoặc không điển hình). Đau dây thần kinh lưỡi-hầu tự phát.
• Bệnh thần kinh do đái tháo đường gây đau.
• Đái tháo nhạt trung ương. Đa niệu và khát nhiều có nguồn gốc hormon thần kinh.

Liều dùng

Bệnh động kinh

• Khi có thể, nên kê đơn Tegretol dưới dạng đơn trị liệu.
• Nên bất đầu điều trị với liều thấp mỗi ngày, tăng từ từ cho đến khi đạt được hiệu quả tối ưu.
• Nên điều chỉnh liều carbamazepine theo nhu cầu của từng bệnh nhân để đạt được sự kiểm soát đầy đủ các cơn động kinh. Xác định nồng độ trong huyết tương có thể giúp xác định liều tối ưu.Trong điều trị bệnh động kinh, liều carbamazepine thường đòi hỏi tổng nồng độ carbamazepine trong huyết tương khoảng 4 – 12microgam/ml (17 – 50micromol/lít)
• Khi cộng thêm Tegretol vào điều trị chống động kinh đang dùng, nên thực hiện điều này từ từ trong khi duy trì, hoặc nếu cần thiết, điều chỉnh liều của thuốc chống động kinh khác

Nhóm bệnh nhân mục tiêu nói chung / Người lớn

Liều dùng trong bệnh động kinh

Các dạng uống

• Khởi đầu dùng 100mg đến 200mg, 1 lần hoặc 2 lần/ngày; nên tăng liều dùng từ từ – nói chung ở mức 400mg, 2 – 3 lần/ngày – cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu. Ở một số bệnh nhân, liều 1600mg hoặc ngay cả 2000mg/ngày có thể thích hợp.

Thuốc đạn

• Khi sử dụng dạng thuốc đạn thay cho các dạng uống, liều tối đa hàng ngày được giới hạn chỉ đến 1000mg (250mg, 4 lẩn/ngày, cách nhau 6 giờ).
• Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc đạn trong các chỉ định khác ngoài bệnh động kinh.

Liều dùng trong cơn hưng cảm cấp và điều trị duy trì các rối loạn cảm xúc lưỡng cực

• Mức liều: khoảng 400 – 1600mg/ngày, liều dùng thông thường là 400 – 600mg/ngày chia làm 2 – 3 lần. Trong cơn hưng cảm cấp, nên tăng liều khá nhanh, trong khi khuyến cáo dùng từng liều tăng nhỏ trong điều trị duy trì các rối loạn lưỡng cực để bảo đảm sự dung nạp tối ưu.

Liều dùng trong hội chứng cai rượu

• Liều trung bình: 200mg, 3 lần/ngày. Trong trường hợp nặng liều có thể tăng lên trong vài ngày đầu (ví dụ đến 400mg, 3 lần/ngày). Lúc bắt đầu điều trị các biểu hiện nặng do cai rượu, nên kết hợp Tegretol với các thuốc an thần – gây ngủ (ví dụ clomethiazol, chlordiazepoxid). Sau khi giai đoạn cấp đã giảm, có thể tiếp tục dùng Tegretol dưới dạng đơn trị liệu.

Liều dùng trong đau dây thần kinh sinh ba

• Liều khởi đầu 200 – 400mg nên tăng từ từ mỗi ngày cho đến khi hết đau (thông thường là 200mg, 3 – 4 lần/ngày). Sau đó nên giảm liều dần cho đến mức liều duy trì thấp nhất có thể được. Liều tối đa được khuyến cáo là 1200mg/ngày. Khi đã đạt được giảm đau, nên cố gắng ngừng điều trị dần dần, cho đến khi cơn đau khác xảy ra.

Liều dùng trong bệnh thần kinh do đái tháo đường gây đau

• Liều trung bình: 200mg, 2 – 4 lần/ngày.

Liều dùng trong đái tháo nhạt trung ương

• Liều trung bình cho người lớn: 200mg, 2 – 3 lần/ngày. Ở trẻ em nên giảm liều tương ứng với tuổi và thể trọng của trẻ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận / Suy gan

• Hiện không có dữ liệu về dược động học của carbamazepine ở bệnh nhân suy chức năng gan hoặc suy chức năng thận.

Bệnh nhi / Trẻ em và thiếu niên

Liều dùng trong bệnh động kinh

Các dạng uống

• Đối với trẻ em từ 4 tuổi trở xuống, khuyến cáo dùng liều khởi đầu 20 – 60mg/ngày, tăng lên từng 20mg đến 60mg, 2 ngày một lần. Đối với trẻ em trên 4 tuổi, có thể bắt đầu điều trị với 100mg/ngày, tăng lên từng 100mg cách nhau mỗi tuần.
• Liều duy trì: 10 – 20mg/kg thể trọng/ngày chia làm nhiều lần, ví dụ:
• Dưới 1 tuổi: 100 – 200mg/ngày (= 5 – 10ml = 1 – 2 đơn vị đong hỗn dịch uống)
• 1 – 5 tuổi: 200 – 400mg/ngày (= 10 – 20ml = 2 x 1 – 2 đơn vị đong hỗn dịch uống)
• 6 – 10 tuổi: 400 – 600mg/ngày (= 20 – 30ml = 2 – 3 x 2 đơn vị đong hỗn dịch uống)
• 11 – 15 tuổi: 600 -1000mg/ngày (= 30 – 50ml = 3 x 2 – 3 đơn vị đong hỗn dịch uống)
• (thêm một đơn vị đong 5ml trong trường hợp dùng 1000mg)
• > 15 tuổi: 800 – 1200mg/ngày (giống như liều người lớn).

Liều tối đa được khuyến cáo

• Dưới 6 tuổi: 35mg/kg/ngày
• 6 – 15 tuổi: 1000mg/ngày
• > 15 tuổi: 1200mg/ngày.

Thuốc đạn

• Khi sử dụng dạng thuốc đạn thay cho các dạng uống, liều tối đa hàng ngày được giới hạn chỉ đến 1000mg (250mg, 4 lần/ngày, cách nhau 6 giờ).
• Hiện chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc đạn trong các chỉ định khác ngoài bệnh động kinh.

Liều dùng trong đái tháo nhạt trung ương

• Ở trẻ em nên giảm liều tương ứng với tuổi và thể trọng của trẻ. Liều trung bình cho người lớn: 200mg, 2-3 lần/ngày.

Người cao tuổi

Liều dùng trong đau dây thần kinh sinh ba

• Do tương tác thuốc và dược động học của thuốc chống động kinh khác nhau, cẩn thận trọng khi chọn liều Tegretol cho bệnh nhân cao tuổi. Ở bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo dùng liều khởi đầu 100mg, 2 lần/ngày. Liều khởi đầu 100mg, 2 lần/ngày nên tăng từ từ mỗi ngày cho đến khi hết đau (thông thường là 200mg, 3 – 4 lần/ngày). Sau đó nên giảm liều dần cho đến mức liều duy trì thấp nhất có thể được. Liều tối đa được khuyến cáo là 1200mg/ngày. Khi đã đạt được giảm đau, nên cố gắng ngừng điều trị dần dần, cho đến khi cơn đau khác xảy ra.

Cách dùng

• Viên nén và hỗn dịch uống (lắc trước khi dùng) có thể uống trong khi ăn, sau khi ăn hoặc giữa các bữa ăn. Nên dùng các viên nén với một ít thức uống và phần còn lại có thể có của viên nén nhai nên được nuốt với một ít thức uống.
• Viên nén CR (cả viên hoặc nếu được kê đơn chỉ nửa viên) nên nuốt không nhai với một ít thức uống. Viên nén nhai và hỗn dịch uống (1 đơn vị đong = 5ml = 100mg; nửa đơn vị đong = 2,5ml = 50mg) đặc biệt thích hợp đối với những bệnh nhân khó nuốt viên thuốc hoặc cần điều chỉnh cẩn thận liều ban đầu.
• Do kết quả của sự phóng thích chậm, có kiểm soát của hoạt chất từ viên nén CR, thuốc này được dùng theo liều 2 lần/ngày.
• Vì liều Tegretol hỗn dịch uống được dùng sẽ tạo ra nồng độ đỉnh cao hơn so với cùng liều tính theo mg ở dạng viên nén, nên bắt đầu với liều thấp và tăng liều từ từ để tránh các phản ứng bất lợi.
• Khi chuyển bệnh nhân từ viên nén Tegretol sang hỗn dịch uống: điều này nên được thực hiện bằng cách dùng cùng số mg mỗi ngày với các liều nhỏ hơn, thường xuyên hơn (ví dụ hỗn dịch uống 3 lần/ngày thay vì viên nén 2 lần/ngày).
• Khi chuyển bệnh nhân từ viên nén thông thường sang viên nén CR: kinh nghiệm lâm sàng cho thấy là ở một số bệnh nhân, liều dùng ở dạng viên nén CR có thể cần phải tăng lên.
• Khi chuyển bệnh nhân từ các công thức dạng uống sang thuốc đạn: liều dùng ở dạng thuốc đạn cần được tăng lên khoảng 25% và được dùng chia ra các liều nhỏ, đến tối đa 250mg, 4 lần/ngày, cách nhau 6 giờ. Kinh nghiệm trong việc sử dụng dạng thuốc đạn còn hạn chế chỉ trong 7 ngày như một liệu pháp thay thế ở những bệnh nhân tạm thời không thể điều trị bệnh động kinh bằng đường uống, ví dụ ở những người sau phẫu thuật hoặc người bị mất ý thức.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Đã biết quá mẫn với carbamazepine hoặc các thuốc có liên quan về cấu trúc (ví dụ thuốc chống trầm cảm 3 vòng) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân bị bloc nhĩ thất
• Bệnh nhân có tiền sử suy tủy xương
• Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin gan (ví dụ rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn, rối loạn chuyển hóa porphyrin hỗn hợp, rối loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện da muộn).
• Chống chỉ định sử dụng Tegretol kết hợp với thuốc ức chế monoamine – oxidase (MAOI)

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

• Rất thường gặp: giảm bạch cầu
• Thường gặp: giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin
• Hiếm gặp: tăng bạch cầu, bệnh hạch bạch huyết
• Rất hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu, bất sản đơn thuần dòng hồng cầu, thiếu máu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, tăng hồng cầu lưới, thiếu máu tan máu.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Hiếm gặp: rối loạn quá mẫn chậm đa cơ quan với sốt, phát ban, viêm mạch, bệnh hạch bạch huyết, giả u lympho, đau khớp, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, gán lách to, xét nghiệm chức năng gan bất thường và hội chứng ống mật biến mất (phá hủy và biến mất các ong mật trong gan) xảy ra trong nhiều sự kết hợp thuốc khác nhau. Các cơ quan khác cũngcó thể bị ảnh hưởng (ví dụ phổi, thận, tụy, cơ tim, đại tràng).
• Rất hiếm gặp: phản ứng phản vệ, phù mạch, giảm gammaglobulin huyết

Rối loạn nội tiết

• Thường gặp: phù, ứ dịch, tăng cân, giảm natri huyết và giảm áp lực thẩm thấu máu do tác dụng giống hormon chống bài niệu (ADH) dẫn đến những trường hợp hiếm gặp với ngộ độc nước kèm theo ngủ lịm, nôn, nhức đầu, tình trạng lú lẫn, các rối loạn thần kinh.
• Rất hiếm gặp: tiết nhiều sữa, chứng vú to ở đàn ông.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Hiếm gặp: thiếu hụt folate, chán ăn
• Rất hiếm gặp: rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính (rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng cơn và rối loạn chuyển hóa porphyrin hỗn hợp), rối loạn chuyển hóa porphyrin không cấp tính (rối loạn chuyển hóa porphyrin biểu hiện da muộn)

Rối loạn tâm thần

• Hiếm gặp: ảo giác (thị giác hoặc thính giác), trầm cảm, gây hấn, kích động, bồn chồn, tình trạng lú lẫn
• Rất hiếm gặp: kích hoạt chứng loạn tâm thần

Rối loạn hệ thần kinh

• Rất thường gặp: mất điều hòa, chóng mặt, buồn ngủ
• Thường gặp: song thị, nhức đầu
• Ít gặp: cử động tự ý bất thường (ví dụ run, loạn giữ tư thế, loạn trương lực cơ, máy cơ), rung giật nhãn cầu
• Hiếm gặp: rối loạn vận động, rối loạn cử động mắt, rối loạn phát âm (ví dụ loạn vận ngôn, nói lắp), múa giạt-múa vờn, bệnh thần kinh ngoại biên, dị cảm, liệt nhẹ
• Rất hiếm gặp: hội chứng ác tính do thuốc an thần, viêm màng não vô khuẩn với giật rung cơ và tăng bạch cầu ưa eosin ở ngoại biên, loạn vị giác

Rối loạn mắt

• Thường gặp: rối loạn điều tiết (ví dụ nhìn mờ)
• Rất hiếm gặp: đục thủy tinh thể, viêm kết mạc

Rối loạn tai và mê đạo

• Rất hiếm gặp: rối loạn thính giác, ví dụ ù tai, tăng thính lực, giảm thính lực, thay đổi sự nhận biết độ cao của âm

Rối loạn tim

• Hiếm gặp: rối loạn dẫn truyền tim
• Rất hiếm gặp: loạn nhịp, bloc nhĩ thất với ngất, nhịp tim chậm, suy tim sung huyết, bệnh động mạch vành nặng thêm

Rối loạn mạch

• Hiếm gặp: tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp
• Rất hiếm gặp: trụy tuần hoàn, thuyên tắc mạch (ví dụ thuyên tắc phổi), viêm tĩnh mạch huyết khối.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Rất hiếm gặp: Quá mẫn phổi đặc trưng ví dụ bởi sốt, khó thở, viêm thành phế nang hoặc viêm phổi

Rối loạn tiêu hóa

• Rất thường gặp: nôn, buôn nôn
• Thường gặp: khô miệng; kích thích trực tràng có thể xảy ra với dạng thuốc đạn
• Ít gặp: tiêu chảy, táo bón
• Hiếm gặp: đau bụng
• Rất hiếm gặp: viêm tụy, viêm lưỡi, viêm miệng

Rối loạn gan mật

• Hiếm gặp: viêm gan ứ mật, viêm nhu mô gan (tế bào gan) hoặc viêm gan hỗn hợp, hội chứng ống mật biến mất, vàng da
• Rất hiếm gặp: suy gan, bệnh gan u hạt

Rối loạn da và mô dưới da

• Rất thường gặp: mề đay có thể nghiêm trọng, viêm da dị ứng
• Ít gặp: viêm da tróc vảy
• Hiếm gặp: lupus ban đỏ hệ thống, ngứa
• Rất hiếm gặp: hội chứng Steven-Johnson*, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban đỏ đa dạng, ban đỏ nốt, rối loạn sắc tổ, ban xuất huyết, mụn trứng cá, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc, rậm lông

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương

• Hiếm gặp: yếu cơ
• Rất hiếm gặp: rối loạn chuyển hóa xương (giảm calci trong huyết tương và gảm 25-hydroxy-cholecalciferol trong mau) dẫn đến nhuyễn xương/loãng xương, đau khớp, đau cơ, co thắt cơ

Rối loạn thận và tiết niệu

• Rất hiếm gặp: viêm ống thận kẽ, suy thận, suy giảm chức năng thận (ví dụ albumin niệu, huyết niệu, thieu niệu và urê huyết/nitơ huyết tăng), bí tiểu, tiểu nhiều lần

Hệ sinh sản

• Rất hiếm gặp: rối loạn chức năng tình dục/rối loạn chức năng cương, bất thường về sinh tinh trùng (với số lượng và/hoặc cử động của tinh trùng giảm)

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

• Rất thường gặp: mệt mỏi

Xét nghiệm

• Rất thường gặp: tăng gamma-glutamyltransferase (do cảm ứng enzym gan), thường không có ý nghĩa lâm sàng
• Thường gặp: tăng phosphatase kiềm trong máu
• Ít gặp: tăng transaminase
• Rất hiếm gặp: tăng áp suất trong mắt, tăng cholesterol huyết, tăng lipoprotein tỷ trọng cao, tăng triglycerid huyết. Xét nghiệm chức năng tuyến giáp bất thường: giảm L-Thyroxin (thyroxin tự do, thyroxin, tri-iodothyronin) và tăng hormon kích tuyến giáp trong máu, thường không có biểu hiện lâm sàng, tăng prolactin huyết.

Tương tác với các thuốc khác

• Dùng đồng thời thuốc ức chế CYP3A4 hoặc thuốc ức chế epoxid hydrolase với carbamazepinecb thể gây ra các phản ứng bất lợi (tăng nồng độ carbamazepine hoặc carbamazepine -10,11 epoxid trong huyết tương theo thứ tự tương ứng). Nên điều chỉnh liều Tegretol cho phù hợp và/hoặc theo dõi nồng độ trong huyết tương. Dùng đồng thời thuốc gây cảm ứng CYP3A4 với carbamazepine có thể làm giảm nồng độ carbamazepine trong huyết tương và hiệu quả điểu trị của nó, trong khi ngừng dùng thuốc gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ carbamazepine trong huyết tương. Có thể phải điều chỉnh liều Tegretol.
• Carbamazepine là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 và các hệ thống enzyme pha I và pha II khác ở gan, vì vậy có thể lầm giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đổng thời được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 bằng cách cảm ứng sự chuyển hóa của những thuốc này
• Cần cảnh báo cho bệnh nhân nữ có khả năng mang thai rằng việc dùng đồng
  thời Tegretol với các thuốc tránh thai hormon có thể làm mất hiệu quả của loại thuốc tránh thai này. Khuyến cáo sử dụng các dạng tránh thai thay thế không phải hormon khi đang sử dụng Tegretol.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Thuốc này chi dùng theo đơn của bác sĩ.
• Mất bạch cầu hạt và thiếu máu bất sản có liên quan với Tegretol
• Các phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN, còn được gọi là hội chứng Lyell) và hội chứng Stevens-Johnson (SJS) đã được báo cáo rất hiếm gặp với Tegretol
• Có bằng chứng ngày càng tăng về vai trò của các allele khác nhau của kháng nguyên bạch cầu người (HLA) làm cho bệnh nhân dễ bị các phản ứng bất lợi qua trung gian miễn dịch.
• Việc xác định những người mang allele HLA-B*1502 và tránh điều trị bằng carbamazepine ở những người này đã được chứng minh là làm giảm tỷ lệ bị hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc gây ra do carbamazepine.
• Nên tránh sử dụng Tegretol cho bệnh nhân phát hiện dương tính với HLA-A*3101 trừ khi lợi ích cao hơn rõ rệt so với nguy cơ.
• Các phản ứng da nhẹ như ban da rải rác hoặc ban da dạng dát sần cũng có thể xảy ra, hầu hết đều thoáng qua và không nguy hiểm. Những phản ứng này biến mất trong vòng vài ngày hoặc vài tuần hoặc trong quá trình điều trị liên tục hoặc sau khi giảm liều. Cần phân biệt với hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử biểu bì nhiễm độc gây ra do carbamazepine.
• Tegretol có thể gây ra các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban do thuốc kèm tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS), rối loạn quá mẫn chậm đa cơ quan với sốt, phát ban, viêm mạch, bệnh hạch bạch huyết, giả u lympho, đau khớp, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, gan lách to, xét nghiệm chức năng gan bất thường và hội chứng ống mật biến mất (phá hủy và biến mất các ống mật trong gan) có thể xảy ra trong nhiều sự kết hợp thuốc khác nhau. Các cơ quan khác cũng có thể bị ảnh hưởng (ví dụ phổi, thận, tụy, cơ tim, đại tràng).
• Cần thận trọng khi dùng Tegretol cho những bệnh nhân bị các cơn động kinh
• Phải tiến hành đánh giá chức năng gan lúc khởi đầu điều trị và định kỳ trong thời gian điều trị bằng Tegretol
• Khuyến cáo xét nghiệm phân tích nước tiểutoàn phẩn và kiểm tra nitơ urê máu (BUN) lúc khởi đầu điều trị và định kỳ.
• Giảm natri huyết đã được biết xảy ra với carbamazepine.
• Carbamazepine có thể làm giảm nồng độ hormon tuyến giáp trong huyết thanh thông qua sự cảm ứng enzym
• Cần lưu ý khả năng kích hoạt chứng loạn tâm thần tiềm tàng và ở bệnh nhân cao tuổi là lú lẫn và kích động
• Cần phải theo dõi bệnh nhân về các dấu hiệu của ý nghĩ tự tử và hành vi tự tử và nên xem xét điều trị thích hợp.
• Chảy máu giữa chu kỳ đã được báo cáo ở phụ nữ dùng Tegretol trong khi đang dùng thuốc tránh thai nhóm hormon
• Ngừng đột ngột Tegretol có thể làm khởi phát cơn động kinh, vì vậy cần ngừng thuốc dần dần trong thời gian 6 tháng. Nếu phải ngừng Tegretol đột ngột ở bệnh nhân bị động kinh, việc chuyển sang dùng một hợp chất chống động kinh mới nên được thực hiện bằng một loại thuốc phù hợp.

Bảo quản

• Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của Bác sĩ, Dược sĩ chuyên môn.